Holdings Cofttek kufizuar

PDGFR & FGFR

AMG208 (1002304-34-8)

AMG 208 është një frenues i molekulës së vogël të c-Met që është një receptor i karakterizuar mirë tirozin kinazë i shprehur në sipërfaqen e qelizave epiteliale. Sinjalizimi i receptorëve C-Met ka treguar të luajë një rol kyç në mbijetesën e qelizave të kancerit ...

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 1002304-34 8- kategori

AMG208 (1002304-34-8) Përshkrim:

AMG 208 është një frenues i molekulës së vogël të c-Met që është një receptor i karakterizuar mirë tirozin kinazë i shprehur në sipërfaqen e qelizave epiteliale. Sinjalizimi i receptorëve C-Met ka treguar të luajë një rol kyç në mbijetesën e qelizave të kancerit. AMG 208 pengon rregullimin e rritjes celulare të c-Met të pavarur nga ligandi dhe të pavarur nga ligandi. Ndalimi i sinjalizimit c-Met me AMG 208 siguron një mekanizëm potencial për bllokimin e rritjes së tumorit dhe mbijetesës. AMG-208 tregon inhibimin e fuqishëm të aktivitetit të kinazës c-Met me IC50 të 9 nM në një analizë pa qeliza. Përveç kësaj, trajtimi AMG-208 gjithashtu çon në ndalimin e fosforilimit të c-Met të ndërmjetësuar nga HGF në qelizat PC3 me IC50 të 46 nM. Inçubacioni i AMG-208 me mikrosome të miellit dhe të njeriut në praninë e NADPH prodhon në mënyrë cilësore oksidimin C6-phenylarene si metabolite kryesore.

AMG208 (1002304-34-8) Specifications:

Emri i produktit AMG208
sinonim AMG-208, AMG 208,
Emri Kimik 7-Methoxy-4-[(6-phenyl-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)methoxy]quinoline
Pastërti ≥98% (HPLC)
Numri CAS 1002304-34 8-
Molekular Fmë formulë C22H17N5O2
Molekular Wtetë 383.4
Monoizotopic Mass 383.138224813
Numri MDL N / A
InChIKey HEAIZQNMNCHNFD-UHFFFAOYSA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C22H17N5O2/c1-28-16-7-8-17-19(13-16)23-12-11-20(17)29-14-22-25-24-21-10-9-18(26-27(21)22)15-5-3-2-4-6-15/h2-13H,14H2,1H3
SMILES COC1=CC2=NC=CC(OCC3=NN=C4C=CC(=NN34)C3=CC=CC=C3)=C2C=C1
Formë Pluhur
Ngjyra N / A
tretshmëria DMSO 0.25 mg / mL (<1 mM)

Uji <1 mg / mL (<1 mM)

Etanol <1 mg / mL (<1 mM)

Storage Temp. -20 ° C
jeta raft > 2 vite nëse ruhen siç duhet
Trajtimi Mbroni nga ajri dhe lagështia
Aplikacion Një inhibitor c-Met


=

RIDADR NONH për të gjitha llojet e transportit

Referencat:

[1]. Boezio AA, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2009, 19 (22), 6307-6312.

[2]. Liu X, et al. Trendet Mol Med. 2010,16 (1), 37-45.

[1]. Albrecht BK, et al. J Med Chem. 2008, 51 (10), 2879-2882.