Holdings Cofttek kufizuar

IGF-1R dhe ALK

CEP28122 (1022958-60-6)

CEP-28122 është një frenues ALK i fuqishëm dhe përzgjedhës me orale aktive me IC50 të 1.9 ± 0.5 nM në një analizë TRF me enzimë ...

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 1022958-60 6- kategori

CEP28122 (1022958-60-6) Description:

CEP-28122 është një frenues ALK i fuqishëm me veprim të fuqishëm dhe selektiv me një profil të favorshëm farmaceutik dhe farmakokinetik dhe efikasitet farmakologjik të fuqishëm dhe selektiv kundrejt qelizave të kancerit ALK-pozitiv dhe modeleve të xenograftit tumor në minj. Lymphoma kinap anaplastic (ALK) është aktivisht aktivizuar në një numër të llojeve të kancerit të njeriut për shkak të translocations kromozomale, mutacionet pikë, dhe përforcim gjen dhe është shfaqur si një objektiv i shkëlqyer molekulare për terapi të kancerit.

CEP28122 (1022958-60-6) Specifications:

Emri i produktit CEP28122
Emri Kimik CEP-28122; CHEMBL2064666; 1022958-60-6; Komponimi 25b; D09AID; GTPL8139
Pastërti ≥98% (HPLC)
Numri CAS 1022958-60 6-
Molekular Fmë formulë C28H35ClN6O3
Molekular Wtetë 539.077 g / mol
Monoizotopic Mass 538.246 g / mol
InChIKey LAJAFFLJAJMYLK-CVOKMOJFSA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C28H35ClN6O3/c1-37-25-20-8-7-19(35-10-12-38-13-11-35)6-4-16(20)5-9-22(25)32-28-31-15-21(29)27(34-28)33-24-18-3-2-17(14-18)23(24)26(30)36/h2-3,5,9,15,17-19,23-24H,4,6-8,10-14H2,1H3,(H2,30,36)(H2,31,32,33,34)/t17-,18+,19+,23+,24-/m1/s1
SMILES O = C ([[Email mbrojtur]] 1 [[Email mbrojtur]] (C2) ([H]) C = C [[Email mbrojtur]] 2 ([H]) [[Email mbrojtur]] 1NC3 = NC (NC4 = CC = C5C (CC [[Email mbrojtur]@H](N6CCOCC6)CC5)=C4OC)=NC=C3Cl)N
Formë Pluhur
Ngjyra N / A
Solubility I tretshëm në DMSO
Storage TPMM. -20 ° C
jeta raft > 2 vite nëse ruhen siç duhet
Trajtimi Mbroni nga ajri dhe lagështia
Aplikacion një frenues ALK shumë aktive dhe selektive me orale aktive


=

RIDADR NONH për të gjitha llojet e transportit

Referencat:

  • 1: Cheng M, Quail MR, Gingrich DE, GR, LU, Wan W, Albom MS, Angeles TS, Aimone LD, Cristofani F, Machiorlatti R, Abele C, Ator MA, Dorsey BD, Inghirami G, Ruggeri BA. CEP-28122, një Inhibitor shumë i fuqishëm dhe selektiv oralisht aktive i limfomës anaplastike kinase me aktivitet antitumor në modelet eksperimentale të kancerit njerëzor. Mol Cancer Ther. 2012 Mar; 11 (3): 670-9. Epub 2011 Dhjetor 27. PubMed PMID: 22203728.
  • 2: Efikasiteti terapeutik i inhibitorit bromodomain OTX015 / MK-8628 në limfomën e qelizave të mëdha anaplastike ALK-pozitiv: një modalitet alternativ për të kapërcyer fenotipet rezistente. Boi M, Todaro M, Vurchio V, Yang SN, Moon J, Kwee I, Rinaldi A, Pan H, Crescenzo R, Cheng M, Cerchietti L, Elemento O, Riveiro ME, Cvitkovic E, Bertoni F, Inghirami G; AIRC 5xMille Konsorciumi 'Menaxhimi i synuar i gjenetikës së malignancave limfatike'. Oncotarget. 2016 nëntor 29; 7 (48): 79637-79653. doi: 10.18632 / oncotarget.12876. PMID: 27793034
  • 3: Një model i ri tumorgraft i nxjerrë nga pacienti me TRAF1-ALK translocation qelizë anaplastike të qelizave të mëdha. Abate F, Todaro M, van der Krogt JA, Boi M, Landra I, Machiorlatti R, Tabbò ​​F, Messana K, Abele C, Barreca A, Novero D, Gaudiano M, Aliberti S, Di Giacomo F, Tousseyn T, Lasorsa E , Crescenzo R, Bessone L, Ficarra E, Acquaviva A, Rinaldi A, Ponzoni M, Longo DL, Aime S, Cheng M, Ruggeri B, Piccaluga PP, Pileri S, Tiacci E, Falini B, Pera-Gresely B, , Iqbal J, Chan WC, Shultz LD, Kwee I, Piva R, Wlodarska I, Rabadan R, Bertoni F, Inghirami G; Grupi i Studimit të Lymfomës të T-qelizave në Evropë. Leukemia. 2015 Qershor; 29 (6): 1390-401. doi: 10.1038 / leu.2014.347. Epub 2014 Dhjetor 23. PMID: 25533804