Holdings Cofttek kufizuar

PARP & proteasome

MK4827 (Niraparib) (1038915-60-4)

MK-4827 (Niraparib) është një inhibitor selektiv i PARP1 / PARP2 me IC50 të 3.8 nM / 2.1 nM; me aktivitet të madh në qelizat e kancerit me BRCA-1 dhe BRCA-2 mutante; > 330-fish selektiv kundër PARP3, V-PARP dhe Tank1.

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 1038915-60 4- kategori

MK4827 (Niraparib) (1038915-60-4) Description

MK-4827 (Niraparib), i njohur edhe si Nipaparib, është një lloj i molekulës së vogël PARP (polipropil ADP-ribozë, një grup enzimash që lidhen me riparimin e ADN-së, stabilitetin gjenomik dhe vdekjen e programuar të qelizave) me aktivitet antineoplastik. Përdoret kryesisht për trajtimin e epitelit epitelial epitelial, veshkave dhe kancerit peritoneal primar. MK-4827 (Niraparib) është frenues i PARP-1 dhe PARP-2, i cili është i përfshirë në riparimin e ADN-së. Pas administrimit, niraparib lidhet me dhe pengon aktivitetin e PARP-1 dhe -2, duke penguar kështu riparimin e ADN-së të ndërmjetësuar nga PARP-1 dhe -2, duke rritur akumulimin e thyerjeve të fijeve të ADN-së, duke promovuar paqëndrueshmërinë gjenomike dhe duke rezultuar në apoptozë, duke vrarë kështu linjat e qelizave tumorale.

Terapia MK-4827 (Niraparib) shoqërohet me një shkallë të ulët të ngritjeve të përkohshme të aminotransferazës serum gjatë terapisë, por nuk ka qenë e lidhur me rastet e dëmtimit klinik të mëlçisë.

MK4827 (Niraparib) (1038915-60-4) Specifications

Emri i produktit MK4827 (Niraparib)
Sinonime MK-4827; MK 4827; Niraparib. Baza e lirë Niraparib; Tosylate
Emri Kimik (S)-2-(4-(piperidin-3-yl)phenyl)-2H-indazole-7-carboxamide
Pastërti ≥% 98
Numri CAS 1038915-60 4-
Molekular Fmë formulë C19H20N4O
Molekular Wtetë 320.396 g / mol
Monoizotopic Mass 320.164 g / mol
Numri MDL MFCD17779309
InChIKey PCHKPVIQAHNQLW-CQSZACIVSA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C19H20N4O/c20-19(24)17-5-1-3-15-12-23(22-18(15)17)16-8-6-13(7-9-16)14-4-2-10-21-11-14/h1,3,5-9,12,14,21H,2,4,10-11H2,(H2,20,24)/t14-/m1/s1
SMILES O = C (= C1 CC = CC2 = CN (C3 = CC = C ([[Email mbrojtur]] 4CNCCC4) C = C3) N = C12) N
Formë Pluhur
Ngjyra Yello
Solubility I tretshëm në DMSO, jo në ujë
Storage TPMM. -20 ° C
jeta raft ≥ 2 vjet
Trajtimi Shmangni kontaktin me lëkurën dhe sytë. Shmangni formimin e pluhurit dhe aerosoleve. Siguroni ventilim adekuat të shkarkimit në vendet ku formohet pluhuri
Aplikacion Përdoret në terapi të pacientëve të përzgjedhur me karcinom të fortë dhe të avancuar ovarian.


=

RIDADR NONH për të gjitha llojet e transportit