Holdings Cofttek kufizuar

PKC & ROCK

Hidroklorid fasudil (105628-07-7)

Fasudil Hcl (HA-1077; AT-877) është një inhibitor i fuqishëm i ROCK-II, PKA, PKG, PKC dhe MLCK me Ki të 0.33 μM, 1.6 μM, 1.6 μM, 3.3 μM dhe 36 μM.

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 105628-07 7- kategori

Hidroklorid fasudil (105628-07-7) Description

Fasudil, i njohur edhe si HA-1077, është një frenues i fuqishëm i Rho-kinase dhe vasodilatator. Meqë është zbuluar, ajo është përdorur për trajtimin e vazospasmit cerebral, i cili është shpesh për shkak të hemoragjës subaraknoide, si dhe për të përmirësuar rënien njohëse të parë në viktimat e goditjes. Ajo është gjetur të jetë efektive për trajtimin e hipertensionit pulmonar. Është demonstruar në shkurt të 2009 se fasudil mund të përdoret gjithashtu për të përmirësuar kujtesën dhe për të përmirësuar prognozën e pacientëve Alzheimer. Është miratuar për përdorim në Japoni dhe Kinë.

Studimet sugjerojnë se kur vepron si një inhibitor ROCK, Fasudil redukton migrimin transendotelial të neutrofilit duke zvogëluar rirregullimin e qelizave endoteliale. Përveç kësaj, Fasudil mbron në mënyrë të konsiderueshme kundër degjenerimit axonal të shkaktuar nga MeHg dhe vdekjen e qelizave apoptotike në neuronet kortikale të kultivuara. Studimet alternative tregojnë se Fasudil luan një rol të rëndësishëm në diferencimin osteoblastik të qelizave stromale nëpërmjet rritjes së shprehjes së mRNA-së të kolagjenit-I, osteokalcinës dhe proteinës morfogenetike të eshtrave 2 (BMP-2).

Hidroklorid fasudil (105628-07-7) Specifications

Emri i produktit Fasudil hidroklorur
sinonim HA-1077; HA1077; HA 1077; HA-1077 HCl; Fasudil hidroklorur.
Emri Kimik 5 - ((1,4-diazepan-1-yl) sulfonil) izokinolin hidroklorid
Klasa e drogës frenues
Pastërti ≥98% (HPLC)
Numri CAS 105628-07 7-
Molekular Fmë formulë C14H17N3O2S • HCl
Molekular Wtetë 327.827
Monoizotopic Mass 327.8 g / mol
Numri MDL MFCD00943198
InChIKey LFVPBERIVUNMGV-UHFFFAOYSA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C14H17N3O2S.ClH/c18-20(19,17-9-2-6-15-8-10-17)14-4-1-3-12-11-16-7-5-13(12)14;/h1,3-5,7,11,15H,2,6,8-10H2;1H
SMILES O=S(C1=CC=CC2=C1C=CN=C2)(N3CCNCCC3)=O.[H]Cl
Formë Pluhur të ngurta
Ngjyra E bardhë në të bardhë
Solubility I tretshëm në ujë (200 mg / mL), dhe DMSO (95 mg / mL). I pazgjidhshëm në etanol.
Storage TPMM. -20 ° C
jeta raft > 2 vite nëse ruhen siç duhet
Trajtimi Mbroni nga ajri dhe lagështia
Aplikacion Një inhibitor i fuqishëm Rho-kinase dhe vasodilatator


=

RIDADR NONH për të gjitha llojet e transportit

Referencat:

[1]. Shi J, Wei L. Rho kinaze në fiziologji kardiovaskulare dhe patofiziologji: efekti i fasudil. J Cardiovasc Pharmacol. 2013 Tetor; 62 (4): 341-54. doi: 10.1097 / FJC.0b013e3182a3718f. Shqyrtim. PubMed PMID: 23921309; PubMed Qendrore PMCID: PMC3884946.

[2]. Chen M, Liu A, Ouyang Y, Huang Y, Chao X, Pi R. Fasudil dhe analogët e tij: një armë e re e fuqishme në luftën e gjatë kundër çrregullimeve të sistemit nervor qendror? Expert Opin Investig Drugs. 2013 Prill; 22 (4): 537-50. doi: 10.1517 / 13543784.2013.778242. Epub 2013 Mar 5. Shqyrtim. PubMed PMID: 23461757.

[3]. Raja SG. Vlerësimi i efikasitetit klinik të fasudil për trajtimin e hipertensionit arterial pulmonar. Pat Patolog i fundit i drogës Discov. 2012 gusht; 7 (2): 100-4. Shqyrtim. PubMed PMID: 22670803.

[4]. Kitazono T. [Fasudil hydrochloride]. Nihon Rinsho. 2006 Tetor 28; 64 Suppl 7: 617-21. Shqyrtim. Japanese. PubMed PMID: 17461215.

[5]. Ishida T, Takanashi Y, Kiwada H. Sistem i sigurt dhe efikas i shpërndarjes së drogës me liposome për aplikimin intratekal të një droge antivasospaste, fasudil. Biol Pharm Bull. 2006 Mar; 29 (3): 397-402. Shqyrtim. PubMed PMID: 16508135.