Holdings Cofttek kufizuar

Raf & HSP

CCT-137690 (1095382-05-0)

CCT137690 është një frenues shumë selektiv i Aurora A, Aurora B dhe Aurora C me IC50 të 15 nM, 25 nM dhe 19 nM. Ajo ka pak efekt në kanalin ion-hERG.

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 1095382-05 0- kategori

CCT-137690 (1095382-05-0) Përshkrim

CCT137690, një inhibitor i aurora kinazës CCT137690, është një derivat i imidazo [4,5-b] piridin shumë i përzgjedhur me orale, i cili frenon kinaza Aurora A dhe B me vlera të ulëta IC50 në të dy testet biokimike dhe qelizore dhe ekspozon veprimtari antiproliferative kundër një varg i linjave të qelizave të ngurta tumorale njerëzore. CCT137690 në mënyrë efikase pengon fosforilimin H3 dhe TACC3 të histonit (Aurora B dhe Aurora A substrate, respektivisht) në qelizat HCT116 dhe HeLa. Ekspozimi i vazhdueshëm i qelizave të tumorit tek frenuesi shkakton formimin shumëpolar të gishtërinjve, mospërputhjen e kromozomit, poliploidinë dhe apoptozën. Kjo shoqërohet nga induksioni p53 / p21 / BAX, thymidine kinase 1 (TK1) downregulation dhe cleavage PARP. Për më tepër, trajtimi CCT137690 i linjave të qelizave neuroblastoma të përforcuar MYCN pengon proliferimin e qelizave dhe redukton shprehjen e proteinave MYCN. E rëndësishmja, në një model transgenic të miut të neuroblastomës (TH-MYCN) që overexpresses proteinën MYCN dhe është e predispozuar për formimin e neuroblastoma spontane, kjo përbërës në mënyrë të konsiderueshme pengon rritjen e tumorit. Aktiviteti i fuqishëm preklinik i CCT137690 sugjeron që ky inhibitor mund të përfitojë pacientët me neuroblastoma të përforcuar MYCN.

CCT-137690 (1095382-05-0) Specifications

Emri i produktit CCT-137690
Sinonime CCT137690.
Emri Kimiks 6-Bromo-7-[4-[(5-methyl-3-isoxazolyl)methyl]-1-piperazinyl]-2-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]-3H-imidazo[4,5-b]pyridine
Pastërti ≥98% (HPLC)
Numri CAS 1095382-05 0-
Molekular Fmë formulë C26H31BrN8O
Molekular Wtetë 551.48
Monoizotopic Mass 550.18042 g / mol
Numri MDL MFCD18206879
InChIKey GFLQCBTXTRCREJ-UHFFFAOYSA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C26H31BrN8O/c1-18-15-20(31-36-18)17-33-9-13-35(14-10-33)24-22(27)16-28-26-23(24)29-25(30-26)19-3-5-21(6-4-19)34-11-7-32(2)8-12-34/h3-6,15-16H,7-14,17H2,1-2H3,(H,28,29,30)
SMILES CN1CCN(C2=CC=C(C3=NC4=C(N5CCN(CC6=NOC(C)=C6)CC5)C(Br)=CN=C4N3)C=C2)CC1
Formë Pluhur të ngurta
Ngjyra e bardhë
Solubility I tretshëm në DMSO, jo në ujë
Storage TPMM. 0 - 4 C për afat të shkurtër (ditë në javë), ose -20 C për afat të gjatë (muaj).
jeta raft > 5 vite nëse ruhen siç duhet
Trajtimi Mbroni nga ajri dhe drita
Aplikacion CCT-137690 është një frenues i fuqishëm i kinazave Aurora.


=

RIDADR NONH për të gjitha llojet e transportit

Referencat:
[1]. Faisal A, Vaughan L, Bavetsias V, Sun C, Atrash B, Avery S, Jamin Y, Robinson SP, Workman P, Blagg J, Raynaud FI, Eccles SA, Chesler L, Linardopoulos S. Frenuesi i kinazës aurora CCT137690 poshtëregulon MYCN dhe sensibilizon neuroblastomën e amplifikuar MYCN në vivo. Mol Cancer Ther. 2011 nëntor; 10 (11): 2115-23. Epub 2011 Shtator 1. PubMed PMID: 21885865.