Holdings Cofttek kufizuar

Raf & HSP

CCT196969 (1163719-56-9)

CCT196969, një frenues pan-Raf, pengon B-Raf me një IC50 të 0.1 μM.

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 1163719-56 9- kategori

CCT196969 (1163719-56-9) Përshkrim

CCT196969 është një roman i disponueshëm me gojë, frenues pan-RAF me veprimtari anti-SRC. CCT196969 bllokoi rritjen e qelizave melanoma BRAF-mutante dhe NRAS-mutante, duke penguar MEK-ERK, in vitro dhe in vivo. CCT196969 gjithashtu pengoi rritjen e xenografts që rrjedhin nga tumoret e pacientit me rezistencë të fituar ose të brendshëm ndaj BRAF dhe inhibitorët MEK. BRAF dhe inhibitorët MEK janë efektivë në melanoma mutante të BRAF, por shumica e pacientëve në fund rikthehen me rezistencën e fituar dhe të tjerët paraqesin rezistencë të brendshme ndaj këtyre barnave.

CCT196969 është jashtëzakonisht mirë i toleruar dhe nuk prodhon ndonjë efekt të rëndësishëm negativ në vivo.

CCT196969 (1163719-56-9) Specifications

Emri i produktit CCT196969
Sinonime CCT196969; CCT-196969; CCT 196969.
Emri Kimiks 1-(3-(tert-butyl)-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)-3-(2-fluoro-4-((3-oxo-3,4-dihydropyrido[2,3-b]pyrazin-8-yl)oxy)phenyl)urea
Pastërti ≥98% (HPLC)
Numri CAS 1163719-56 9-
Molekular Fmë formulë C27H24FN7O3
Molekular Wtetë 513.52
Monoizotopic Mass 513.19247g / mol
Numri MDL N / A
InChIKey KYYKGSDLXXKQCR-UHFFFAOYSA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C27H24FN7O3/c1-27(2,3)21-14-22(35(34-21)16-7-5-4-6-8-16)32-26(37)31-19-10-9-17(13-18(19)28)38-20-11-12-29-25-24(20)30-15-23(36)33-25/h4-15H,1-3H3,(H,29,33,36)(H2,31,32,37)
SMILES FC1=CC(OC2=C3C(NC(C=N3)=O)=NC=C2)=CC=C1NC(NC4=CC(C(C)(C)C)=NN4C5=CC=CC=C5)=O
Formë Pluhur
Ngjyra e bardhë
Solubility I tretshëm në DMSO, jo në ujë
Storage TPMM. -20 ° C
jeta raft > 2 vite nëse ruhen siç duhet.
Trajtimi Mbroni nga ajri dhe drita
Aplikacion Një frenues pan-Raf


=

RIDADR NONH për të gjitha llojet e transportit

Referencat:

[1]. H Girotti MR, Lopes F, Preece N, Niculescu-Duvaz D, Zambon A, Davies L, Whittaker S, Saturno G, Viros A, Pedersen M, Suijkerbuijk BM, Menard D, McLeary R, , Sanchez-Laorden B, Hohloch J, Carragher N, Macleod K, Ashton G, Marusiak AA, Fusi A, Brognard J, Korniza M, Lorigan P, Marais R, Springer C. Frenuesit RAF të parregullt që gjithashtu synojnë SRC janë efektive në melanoma mutante të BRAF-it rezistent ndaj drogës. Qeliza e kancerit. 2015 Jan 12; 27 (1): 85-96. doi: 10.1016 / j.ccell.2014.11.006. Epub 2014 Dhjetor 11. PubMed PMID: 25500121; PubMed Qendrore PMCID: PMC4297292

[2]. Girotti MR, et al. Frenuesit RAF që pengojnë paradoksin që gjithashtu synojnë SRC janë efektive në melanoma mutante të BRAF-it rezistent ndaj drogës. Qeliza e kancerit. 2015 Jan 12; 27 (1): 85-96.

[3]. Girotti MR, Lopes F, Preece N, Niculescu-Duvaz D, Zambon A, Davies L, Whittaker S, Saturno G, Viros A, Pedersen M, Suijkerbuijk BM, Menard D, McLeary R, Sanchez-Laorden B, Hohloch J, Carragher N, Macleod K, Ashton G, Marusiak AA, Fusi A, Brognard J, Korniza M, Lorigan P, Marais R, Springer C. Cell Cancer. 2015 Jan 12; 27 (1): 85-96. doi: 10.1016 / j.ccell.2014.11.006. Epub 2014 Dhjetor 11. Erratum në: qelizat e kancerit. 2017 Mar 13; 31 (3): 466. PMID: 25500121

[4]. Shpërndarja e Trurit dhe Efektin Aktiv i Tre Inhibitorëve të PanRAF: Konsideratat në Trajtimin e Metastazave të Trurit të Melanoma. Gampa G, Kim M, Mohammad AS, Parrish KE, Mladek AC, Sarkaria JN, Elmquist WF.J Pharmacol Exp Ther. 2019 Mar; 368 (3): 446-461. doi: 10.1124 / jpet.118.253708. Epub 2019 Jan 8. PMID: 30622172