Holdings Cofttek kufizuar

PI3K & mTOR

A66 (1166227-08-2)

A66 është një frenues shumë specifik dhe selektiv p110α me IC50 të 32 nM,> 100 përzgjedhja e kancerit për p110α mbi IODOXK të tjera të klasës I, bllokon sinjalizimin e fosfoinozitid 3-kinase dhe rritjen e tumorit në lloje të caktuara qelizash ..

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 1166227-08 2- kategori

A66 (1166227-08-2) Përshkrim

A66 është një frenues i p110α P13K që ekspozon aktivitet anticaner kemoterapeutik. P110a është nën-njësia katalitike e një katalizatori 4,5-kinazë të klasës I të fosfatidilinozitol-3-bisfosfat që përbëhet nga një nën-njësi rregulluese 85 kDa dhe një nënniti katalitik 110 kDa. A66 është më shumë se 100 dele më pak aktive kundrejt isoformave të tjera të klasës I PI 3-kinase dhe nuk kishte aktivitet frenues kundër kinazave proteinike 200 kur u testua në 10 mikromolar. Kjo e bën atë frenues më selektiv dhe specifik të p110alpha në dispozicion për qëllime kërkimore. A66 zvogëlon qëndrueshmërinë e qelizave të kancerit të endometrialit dhe pengon rritjen e tumoreve të xenograftëve kur administrohet në kombinim me terapitë e tjera. Në modelet e kafshëve, A66 rrit prodhimin e glukozës dhe dëmton glukozën dhe tolerancën e insulinës.

Specifikimi i A66 (1166227-08-2)

Emri i produktit A66
sinonim
Emri Kimik (2S)-N1-[2-(1,1-Dimethylethyl)-4′-methyl[4,5′-bithiazol]-2′-yl]-1,2-pyrrolidinedicarboxamide,A-66, A 66, J-501023, CHEMBL3218581, AOB2329,CCT128930, MLS006010983, (2S)-1-N-[5-(2-tert-Butyl-1,3-thiazol-4-yl)-4-methyl-1,3-thiazol-2-yl]pyrrolidine-1,2-dicarboxamide
Klasifikim Biokimik, kimik
Pastërti ≥98% (HPLC)
Numri CAS 1166227-08 2-
Molekular Fmë formulë C17H23N5O2S2
Molekular Wtetë 393.53
Monoizotopic Mass 393.129 g / mol
Numri MDL MFCD22378485
InChIKey HBPXWEPKNBHKAX-NSHDSACASA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C17H23N5O2S2/c1-9-12(10-8-25-14(20-10)17(2,3)4)26-15(19-9)21-16(24)22-7-5-6-11(22)13(18)23/h8,11H,5-7H2,1-4H3,(H2,18,23)(H,19,21,24)/t11-/m0/s1
SMILES CC1=C(SC(=N1)NC(=O)N2CCCC2C(=O)N)C3=CSC(=N3)C(C)(C)C
Formë Pluhur
Ngjyra të bardhë të beige
Solubility DMSO: 20 mg / mL, e qartë; jo në ujë
Storage TPMM. -20 ° C
jeta raft > 2 vite nëse ruhen siç duhet
Trajtimi Mbroni nga ajri dhe drita
Aplikacion Frenues për format onkogjenike të p110


=

RIDADR NONH për të gjitha llojet e transportit

Referencat:

  • [1]. Park, Ga Bin; Kim, Daejin - Biokimi Molekulare dhe Celulare 2018 vol. 439 # 1-2 f. 199 - 211
  • [2]. Choi, Jae-Hyeog; Kim, Ki Hyang; Roh, Kug-Hwan; Jung, Hana; Lee, Anbok; Lee, Ji-Young; Këngë, Joo Yeon; (...) Po, Sung Su; Park, SaeGwang - OncoImmunology 2018 vol. 7 # 5
  • [3]. Yang, Tao; Meoli, David F .; Moslehi, Javid; Roden, Dan M. - Gazeta e Farmakologjisë dhe Experimental Therapeutics 2018 vol. 365 # 3 f. 460 - 466