Holdings Cofttek kufizuar

c-Kit dhe c-Met

AMG-337 (1173699-31-4)

AMG 337 është një molekulë gojore, e vogël, ATP-konkurruese, shumë frenuese selektive e receptorit MET. AMG-337 është një iniciator i fuqishëm dhe shumë selektiv i molekulës ATP-konkurruese të MET kinazës. AMG 337 pengon aktivitetin e kinazës së MET me një IC50 të <5nM në analizat enzimatike.

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 1173699-31 4- kategori

AMG-337 (1173699-31-4) Përshkrim:

AMG 337 pothuajse pengon aktivitetin enzimatik të WT MET dhe një mesin e mutantëve të MET që gjenden në karcinoma papilare të veshkave. Paaftësia e AMG 337 për të penguar mutantët Y1230 dhe D1228 ka të ngjarë të jetë rezultat i një ndërprerjeje të konfirmimit joaktiv të lakit të aktivizimit në fushën e MET kinazës. AMG 337 gjithashtu pengon fosforilimin e MET të bazuar në HGF në qeliza në PC3 me IC50 të 5nM. AMG 337 pengon proliferimin në linjat e qelizave kanceroze të varur nga MET. AMG 337 pengon sinjalizimin nëpërmjet rrugëve PI3K dhe MAPK në linjat e qelizave të kancerit të përforcuar me MET, duke rezultuar në efekte të thella në përhapjen dhe mbijetesën e qelizave.

AMG-337 (1173699-31-4) Specifications:

Emri i produktit AMG-337
sinonim AMG-337; 1173699-31-4; AMG 337; UNII-08WG8S0L8D; 08WG8S0L8D; CHEMBL3785909
Emri Kimik (R)-6-(1-(8-fluoro-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl)ethyl)-3-(2-methoxyethoxy)-1,6-naphthyridin-5(6H)-one
Pastërti ≥98% (HPLC)
Numri CAS 1173699-31 4-
Molekular Fmë formulë C23H22FN7O3
Molekular Wtetë 463.46
Monoizotopic Mass 463.473 g / mol
Numri MDL N / A
InChIKey DWHXUGDWKAIASB-CQSZACIVSA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C23H22FN7O3/c1-14(30-5-4-20-18(23(30)32)9-17(11-25-20)34-7-6-33-3)21-27-28-22-19(24)8-15(13-31(21)22)16-10-26-29(2)12-16/h4-5,8-14H,6-7H2,1-3H3/t14-/m1/s1
SMILES CN1N = CC (C2 = CN3C ([[Email mbrojtur]@H](C)N4C=CC(N=CC(OCCOC)=C5)=C5C4=O)=NN=C3C(F)=C2)=C1
Formë Pluhur të ngurta
Ngjyra N / A
tretshmëria I tretshëm në DMSO, jo në ujë
Storage Temp. -20 ° C
jeta raft 3 vjet -20 ° C pluhur

2 vjet -80 ° C në tretës në

Trajtimi Mbroni nga ajri dhe drita
Aplikacion MET frenues


=

RIDADR NONH për të gjitha llojet e transportit

Referencat:

  • Lee J, Tran P, Klempner SJ. Synimi i rrugës MET në kancerin e stomakut dhe esofageal: Rafinimi i Qasjes Optimale. Clin Oncol (R Coll Radiol). 2016 Shkurt 12. Pipi: S0936-6555 (16) 00035-2. doi: 10.1016 / j.clon.2016.01.009. [Epub përpara print] PubMed PMID: 26880063.
  • Boezio AA, Copeland KW, Rex K, K Albrecht B, Bauer D, Bellon SF, Boezio C, Broome MA, Choquette D, Coxon A, Dussault I, Hirai S, Lewis R, Lin MJ, Lohman J, EA, Potashman M, Shimanovich R, Teffera Y, Whittington DA, Vaida KR, Harmange JC. Zbulimi i (R) -6- (1- (8-Fluoro-6- (1-metil-1H-pirazol-4-yl) - [1,2,4] triazolo [4,3-a] -3- (3-metoxyethoxy) -2-naphthyridin-1,6 (5H) -one (AMG 6), një Potent dhe Inhibitori selektiv i MET me Mbulueshmëri të Lirë të Palidhur të Objektit dhe Aktivitet Antitumor Robust In Vivo. J Med Chem. 337 Shkurt 2016. [Epub përpara print] PubMed PMID: 11.
  • Aprile G, Leone F, Giampieri R, Casagrande M, Marino D, Faloppi L, Cascinu S, Fasola G, Scartozzi M. Ndjekja e kancerit 2015 Cancer Symposium: tejkalimi i biologjisë së kancerit në onkologji gastrointestinale klinike. Onco synon Ther. 2015 Maj 22; 8: 1149-56. doi: 10.2147 / OTT.S82624. eCollection 2015. Shqyrtim. PubMed PMID: 26045669; PubMed Qendrore PMCID: PMC4447178.