Holdings Cofttek kufizuar

HER2 & FLT3

Baricitinib (LY3009104, INCB028050) (1187594-09-7)

Baricitinib (LY3009104, INCB028050) është një inhibitor selektiv JAK1 dhe JAK2 me IC50 të 5.9 nM dhe 5.7 nM në teste pa qeliza, ~ 70 dhe ~ 10-fish selektive kundrejt JAK3 dhe Tyk2, pa ndalim të c-Met dhe Chk2. Faza 3.

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 1187594-09 7- kategori

Baricitinib (LY3009104, INCB028050) (1187594-09-7) Përshkrim:

Baricitinib është një frenues i bioavailable oral i Janus kinazave 1 dhe 2 (JAK1 / 2), me aktivitete të mundshme antiinflamatore, immunomodulating dhe antineoplastike. Pas administrimit, baricitinib lidhet me JAK1 / 2, i cili pengon aktivizimin e JAK1 / 2 dhe çon në ndalimin e sinjaleve të transkriptuesve të sinjalit dhe aktivatorëve të transkriptimit (STAT) të sinjalizimit. Kjo zvogëlon prodhimin e citokineve inflamatore dhe mund të parandalojë një përgjigje inflamatore. Përveç kësaj, baricitinib mund të shkaktoj apoptozë dhe të reduktojë proliferimin e qelizave tumorale që shprehin JAK1 / 2. Kinazat JAK janë enzime intracellulare të përfshira në sinjalizimin, inflamacionin, funksionin imun dhe hematopoezën e citokinës; ato janë gjithashtu të rregulluara dhe / ose të mutuara në lloje të ndryshme qelizash tumorale.

Baricitinib (LY3009104, INCB028050) (1187594-09-7) Specifications:

Emri i produktit Baricitinib (LY3009104, INCB028050)
sinonim INCB-028050; INCB-28050; INCB 28050; INCB28050; LY-3009104; LY 3009104; LY3009104; Baricitinib Fosfat.
Emri Kimik 2-[1-ethylsulfonyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]azetidin-3-yl]acetonitrile
Pastërti ≥98% (HPLC)
Numri CAS 1187594-09 7-
Molekular Fmë formulë C16H17N7O2S
Molekular Wtetë 371.4
Monoizotopic Mass 371.419 g / mol
Numri MDL N / A
InChIKey FBPOWTFFUBBKBB-UHFFFAOYSA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C16H17N7O2S.H3O4P/c1-2-26(24,25)22-9-16(10-22,4-5-17)23-8-12(7-21-23)14-13-3-6-18-15(13)20-11-19-14;1-5(2,3)4/h3,6-8,11H,2,4,9-10H2,1H3,(H,18,19,20);(H3,1,2,3,4)
SMILES CCS(=O)(=O)N1CC(C1)(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3
Formë Pluhur të ngurta
Ngjyra E verdhe
tretshmëria I tretshëm në DMSO
Storage Temp. 0 - 4 C për afat të shkurtër (ditë në javë), ose -20 C për afat të gjatë (muaj).
jeta raft > 2 vite nëse ruhen siç duhet
Trajtimi Mbroni nga ajri dhe drita
Aplikacion Inhibitori i JAK


=

RIDADR NONH për të gjitha llojet e transportit

Referencat:

  • Nakayamada S, Kubo S, Iwata S, Tanaka Y. Përparimi i fundit në inhibitorët e JAK për trajtimin e artritit reumatoid. Biodrugs. 2016 gusht 31. [Epub përpara print] Rishikimi. PubMed PMID: 27577235.
  • Roskoski R Jr. Janus kinase (JAK) frenues në trajtimin e sëmundjeve inflamatore dhe neoplastike. Pharmacol Res. 2016 Korrik 26; 111: 784-803. doi: 10.1016 / j.phrs.2016.07.038. [Epub përpara print] Rishikimi. PubMed PMID: 27473820.
  • Kubo S, Nakayamada S, Tanaka Y. Baricitinib për trajtimin e artritit reumatoid. Eksperti Rev Clin Immunol. 2016 Sht; 12 (9): 911-9. doi: 10.1080 / 1744666X.2016.1214576. Epub 2016 gusht 5. PubMed PMID: 27427830.
  • Tanaka Y. [Tofacitinib për trajtimin e artritit reumatoid]. Nihon Rinsho. 2016 Qershor; 74 (6): 974-80. Shqyrtim. Japanese. PubMed PMID: 27311188.
  • Perez-Gomez MV, Sanchez-Niño MD, Sanz AB, Zheng B, Martín-Cleary C, Ruiz-Ortega M, Ortiz A, Fernandez-Fernandez B. Injektimi i inflamacionit në sëmundjen e veshkave diabetike: gjykimet e hershme klinike. Expert Opin Investig Drugs. 2016 Sht; 25 (9): 1045-58. doi: 10.1080 / 13543784.2016.1196184. Epub 2016 Qershor 13. PubMed PMID: 27268955.