Holdings Cofttek kufizuar

TGF-beta & SMAD

DMH1 (1206711-16-1)

DMH1 është një frenues selektiv i receptorit BMP me IC50 të 107.9 nM për ALK2, që nuk shfaq asnjë ndalim në AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2) ose PDGFR.

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 1206711-16 1- kategori

DMH1 (1206711-16-1) Description:

DMH-1 është një inhibitor selektiv i ACTR-I, receptorit ALK2 të proteinës morfogjike të eshtrave (BMP). Ky kompleks ka një IC50 = 108 nM dhe nuk shfaq asnjë ndalim të dukshëm të AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2) ose receptorëve PDGFRβ. DMH-1 bllokon fosforilimin e Smads 1, 5 dhe 8 në qelizat HEK293 të induktuara nga BMP4.

Proteinat morfogjenike të kockave (BMP) janë sekretuar proteinat sinjalizuese, shumë prej të cilave janë të përfshira në procese të ndryshme zhvillimore, përveç formimit të kockave. DHH1 është një analog i dorsomorfinës së receptorit jo-selektiv të receptorit BMP që pothuajse pengon aktivitetin kinazë të receptorit aktivin- si ALK2, ALK2, KDR (VEGFR50) ose PDGFRβ, megjithëse ai pengon ALK13 dhe ALK108 në përqendrime nanomolar.DMH4 është efektive në in vivo, ashtu si kinaza 5 (ALK2; IC1 = 3-1 nM). ajo pengon zhvillimin dorsoventral në zebrafish. Ai gjithashtu ndikon në zhvillimin e qelizave staminale, duke rritur progenitorët e kardiomiokiteve dhe promovimin e neurogjenezës. DMH1 pengon rritjen e qelizave të kancerit të mushkërive, duke reduktuar rritjen e tumorit në një model të miut të xenograftit.

DMH1 (1206711-16-1) Specifications:

Emri i produktit DMH1
Sinonime DMH 1; DMH-1; Inhibitori i BMP II

DorsoMorphin Homolog 1

VU036482

Emri Kimik 4-[6-(4-propan-2-yloxyphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline
Pastërti >% 98
Numri CAS 1206711-16 1-
Molekular Fmë formulë C24H20N4O
Molekular Wtetë 380.451 g / mol
Monoizotopic Mass 380.164 g / mol
Numri MDL MFCD18384963
InChIKey JMIFGARJSWXZSH-UHFFFAOYSA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C24H20N4O/c1-16(2)29-19-9-7-17(8-10-19)18-13-26-24-22(14-27-28(24)15-18)20-11-12-25-23-6-4-3-5-21(20)23/h3-16H,1-2H3
SMILES CC(C)OC1=CC=C(C=C1)C2=CN3C(=C(C=N3)C4=CC=NC5=CC=CC=C45)N=C2
Formë pluhur
Ngjyra dritë e verdhë në portokalli
Solubility I tretshëm në DMSO
Storage TPMM. 0 - 4 C për afat të shkurtër (ditë në javë), ose -20 C për afat të gjatë (muaj).
jeta raft > 2 vite nëse ruhen siç duhet
Trajtimi Mbroni nga ajri dhe drita
Aplikacion Një frenues selektiv i receptorit ALK2 të proteinës morfogjene të eshtrave (BMP); ALK2 inhibitor


=

RIDADR NONH për të gjitha llojet e transportit

Referencat:

  • DMH1 (4- [6- (4-isopropoxyphenyl) pyrazolo [1,5-a] pyrimidin-3-yl] quinoline) frenon autophagy kemoterapeutik të drogës. Sheng Y et al. Acta Pharm Sin B. (2015)
  • DMH1 rrit metabolizmin e glukozës përmes aktivizimit të Akt në qelizat e muskujve skeletor të L6. Xie X et al. PLoS Një. (2014)
  • DMH1, një inhibitor i BMP i molekulës së vogël selektive, promovon neurogjenezën e hiPSCs: krahasimi i shprehjes PAX6 dhe SOX1 gjatë induksionit nervor. Neely MD et al. ACS Chem Neurosci. (2012)