Holdings Cofttek kufizuar

Bcl-2 & P53

RG7388 (1229705-06-9)

RG7388 është një antagonist oral, selektiv, molekulë e vogël MDM2 që pengon lidhjen e MDM2 në p53. Idasanutlin, i njohur gjithashtu si RG7388 dhe RO5503781, është një antagonist shumë i fuqishëm dhe selektiv MDM2 me aktivitet anticancer potencial.

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 1229705-06 9- kategori

RG7388 (1229705-06-9) Description:

Idasanutlin, i njohur gjithashtu si RG7388 dhe RO5503781, është një antagonist shumë i fuqishëm dhe selektiv MDM2 me aktivitet anticancer potencial. RG7388 lidhet me MDM2 duke bllokuar ndërveprimin midis proteinës MDM2 dhe domenit të aktivizimit të transkriptimit të proteinës mbizotëruese të tumorit p53. Duke parandaluar ndërveprimin MDM2-p53, p53 nuk është degraduar enzimatikisht dhe aktiviteti transkripsion i p53 është rivendosur. Kjo mund të çojë në induksionin e ndërmjetësuar nga p53 të apoptozës së qelizave tumorale. MDM2, një fosfoproteinë bërthamore e zinkut bërthamor dhe rregullatori negativ i rrugës p53, shpesh është tepër i ekspresuar në qelizat e kancerit dhe është përfshirë në përhapjen e qelizave të kancerit dhe mbijetesën.

Idasanutlin është përdorur në sprovat që studiojnë trajtimin e Neoplazmave, Limfomës Jo-Hodgkin, Leukemisë, Myelidit, Akut, Myelomës së Qelizës Plasma të Akumuluar, dhe Neoplazmave, Leukemisë, Leukemisë akute të mieloideve.

RG7388 (1229705-06-9) Specifications:

Emri i produktit Idasanutlin (RG7388)
sinonim RG7388; RG 7388; RG-7388; RO5503781; RO-5503781; RO 5503781; Idasanutlin.
Emri Kimik 4-((2R,3S,4R,5S)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-cyano-5-neopentylpyrrolidine-2-carboxamido)-3-methoxybenzoic acid.
Klasa e drogës N / A
Pastërti > 98% (ose referojuni Certifikatës së Analizës)
Numri CAS 1229705-06 9-
Molekular Fmë formulë C31H29Cl2F2N3O4
Molekular Wtetë 616.48247
Monoizotopic Mass
615.15 g / mol

Numri MDL N / A
InChIKey TVTXCJFHQKSQQM-LJQIRTBHSA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C31H29Cl2F2N3O4/c1-30(2,3)14-24-31(15-36,19-10-9-17(32)13-21(19)34)25(18-6-5-7-20(33)26(18)35)27(38-24)28(39)37-22-11-8-16(29(40)41)12-23(22)42-4/h5-13,24-25,27,38H,14H2,1-4H3,(H,37,39)(H,40,41)/t24-,25-,27+,31-/m0/s1
SMILES O = C (O) C1 = CC = C (NC ([[Email mbrojtur]@H] 2N [[Email mbrojtur]@H] (CC (C) (C) C) [[Email mbrojtur]] (C # N) (C3 = CC = C (Cl) C = C3F) [[Email mbrojtur]] 2C4 = CC = CC (Cl) = C4F) = O) C (OC) = C1
Formë Pluhur të ngurta
Ngjyra N / A
Solubility I tretshëm në DMSO, jo në ujë
Storage TPMM. Thatë, errët dhe në 0 - 4 C për afat të shkurtër (ditë në javë) ose -20 C për afat të gjatë (muaj deri në vite).
jeta raft > 2 vite nëse ruhen siç duhet
Trajtimi Mbroni nga ajri dhe lagështia
Aplikacion Idasanutlin, i njohur gjithashtu si RG7388 dhe RO5503781, është një antagonist shumë i fuqishëm dhe selektiv MDM2 me aktivitet anticancer potencial.


=

RIDADR NONH për të gjitha llojet e transportit

Referencat:

[1]. Ding Q, Zhang Z, Liu JJ, Jiang N, Zhang J, Ross TM, Chu XJ, Bartkovitz D, Podlaski F, Janson C, Tovar C, Filipovic ZM, Higgins B, Glenn K, Packman K, Vassilev LT, Graves B Zbulimi i RG7388, një iniciator p53-MDM2 potent dhe selektiv në zhvillimin klinik. J Med Chem. 2013, 56 (14), 5979-5983.

[2]. Mekanizmat diferencues të vdekjes së qelizave të shkaktuara nga HDAC inhibitori SAHA dhe MDM2 inhibitori RG7388 në qelizat MCF-7. Natarajan U, Venkatesan T, Radhakrishnan V, Samuel S, Rathinavelu A. Qelizat. 2018 dhjetor 22; 8 (1). pii: E8. doi: 10.3390 / cells8010008.

[3]. ATM Dependent DUSP6 Modulimi i p53 Përfshirë në Synergistic Targeting e MAPK dhe p53 Pathways me Trametinib dhe MDM2 Frenuesit në melanoma të lëkurës. Wu CE, Koay TS, Esfandiari A, Ho YH, Lovat P, Lunec J. Kanceret (Basel). 2018 dhjetor 20; 11 (1). pii: E3. doi: 10.3390 / kanceret11010003.

[4]. Vlerësimi preklinik i antagonistit të parë të molekulës së vogël intravenoze MDM2 dhe në kombinim me temozolomidën në neuroblastomë. Chen L, Pastorino F, Berry P, Bonner J, Kirk C, Wood KM, Thomas HD, Zhao Y, Daga A, Veal GJ, Lunec J, Newell DR, Ponzoni M, Tweddle DA. Int J Cancer. 2018 dhjetor 11. doi: 10.1002 / ijc.32058. [Epub përpara print]

[5]. Qëllimi i Rezistencës ndaj MDM2 Inhibitorit RG7388 në qelizat Glioblastoma nga Inhibitori MEK Trametinib. Berberis A, Kessler T, Thomé CM, Pusch S, Hielscher T, Sahm F, Oezen I, Schmitt LM, Ciprut S, Hucke N, Ruebmann P, Fischer M, Lemke D, Breckwoldt MO, von Deimling A, Bendszus M, Platten M, Wick W. Clin Cancer Res. 2019 Jan 1; 25 (1): 253-265. doi: 10.1158 / 1078-0432.CCR-18-1580. Epub 2018 Tetor 1.