Holdings Cofttek kufizuar

PKC & ROCK

Hidroklorid AR-13324 (1253952-02-1)

Hidrokloridi AR-13324 është një ROCK, dhe inhibitor i transporterit norepinefrin. AR-13324 Hydrochloride (Netarsudil) është një inhibitor Rho kinase me aktivitet frenues të transportit norepinefrin që redukton prodhimin e humorit ujor.

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 1253952-02 1- kategori

Hidroklorid AR-13324 (1253952-02-1) Description:

Hidrokloridi AR-13324 (Netarsudil) është një inhibitor i Rho kinazës me aktivitet frenues të transportit norepinefrin që redukton prodhimin e humorit ujor. AR-13324 është inhibitor ROCK me vlerën Ki të 0.2-10.3 nM. Aktualisht është në sprovat klinike për trajtimin e glaukomës dhe hipertensionit okular. Argetimi: ROCK in vitro: AR-13324 është një frenues i molekulës së vogël të Rho kinase dhe një transporteri norepinefrin; zvogëlon presionin intraokular (IOP) në sytë normotensive të majmunit. AR-13324 është një frenues i molekulës së vogël të Rho kinase dhe një transporter.in vivo norepinephrine: AR-13324 prodhon ulje statistikisht të rëndësishme të presionit episcleral venoz (EVP) në lepujt hollandezë të varur (DB).

Hidroklorid AR-13324 (1253952-02-1) Specifications:

Emri i produktit Hidroklorid AR-13324
sinonim AR-13324 HCL; Netarsudil; Hidroklorid Netarsudil; AR-13324 (HCL); AR-13324-HCL; AR 13324 HCL; AR13324 HCL
Emri Kimik [4-[(2S)-3-Amino-1-(isoquinolin-6-ylamino)-1-oxopropan-2-yl]phenyl]methyl 2,4-dimethylbenzoate dihydrochloride
Klasa e drogës frenues
Pastërti ≥98% (HPLC)
Numri CAS 1253952-02 1-
Molekular Fmë formulë C28H29Cl2N3O3
Molekular Wtetë 526.45
Monoizotopic Mass 525.1586 g / mol
Numri MDL N / A
InChIKey LDKTYVXXYUJVJM-FBHGDYMESA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C28H27N3O3.2ClH/c1-18-3-10-25(19(2)13-18)28(33)34-17-20-4-6-21(7-5-20)26(15-29)27(32)31-24-9-8-23-16-30-12-11-22(23)14-24;;/h3-14,16,26H,15,17,29H2,1-2H3,(H,31,32);2*1H/t26-;;/m1../s1
SMILES O = C (= OCC1 CC = C ([[Email mbrojtur]@H](CN)C(NC2=CC3=C(C=NC=C3)C=C2)=O)C=C1)C4=CC=C(C)C=C4C.[H]Cl.[H]Cl
Formë Pluhur
Ngjyra ngjyra e irisit
Solubility I tretshëm në DMSO
Storage TPMM. -20 ° C
jeta raft > 2 vite nëse ruhen siç duhet
Trajtimi Mbroni nga ajri dhe lagështia
Aplikacion Nje ROCK dhe frenues i transporterit norepinefrin


=

RIDADR NONH për të gjitha llojet e transportit

Referencat:

[1]. Shaw PX, këndoi A, Wang Y, Ho D, Douglas C, Dia L, Goldberg JL. Administrimi topik i një frenuesi Rock / Net nxit mbijetesën e qelizave të rrjetit të retinës dhe rigjenerimin e aksonit pas dëmtimit të nervit optik. Exp Eye Res. 2017 Maj; 158: 33-42. doi: 10.1016 / j.exer.2016.07.006. Epub 2016 Korrik 18. PubMed PMID: 27443501.

[2]. Sturdivant JM, Qëndrore SM, Lin CW, Moore LA, Yingling JD, Laethem CL, Sherman B, Heintzelman GR, CC Kopczynski, deLong MA. Zbulimi i netarsudil i inhibitorit ROCK për trajtimin e glaukomës me kënd të hapur. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Maj 15; 26 (10): 2475-80. doi: 10.1016 / j.bmcl.2016.03.104. Epub 2016 Prill 1. PubMed PMID: 27072905.

[3]. Kiel JW, CC Kopczynski. Efekti i AR-13324 në presionin episcleral venoz në lepujt me rrip të hollësishëm. J Ocul Pharmacol Ther. 2015 Prill; 31 (3): 146-51. doi: 10.1089 / jop.2014.0146. Epub 2015 Mar 10. PubMed PMID: 25756366; PubMed Qendrore PMCID: PMC4397991.

[4]. Levy B, Ramirez N, Novack GD, Kopczynski C. Siguria syrit hipotension dhe thithjen sistematike të AR-13324 zgjidhje oftalmike në vullnetarë normalë. Am J Ophthalmol. 2015 Maj; 159 (5): 980-5.e1. doi: 10.1016 / j.ajo.2015.01.026. Epub 2015 Jan 28. PubMed PMID: 25637177.

[5]. Wang RF, Williamson JE, Kopczynski C, Serle JB. Efekti i 0.04% AR-13324, një ROCK, dhe frenues i transporterit norepinefrin, në dinamikën e humorit ujor në sytë e majmërisë normotensive. J Glaukoma. 2015 Jan; 24 (1): 51-4. doi: 10.1097 / IJG.0b013e3182952213. PubMed PMID: 25535688.