Holdings Cofttek kufizuar

Gamma Secretase

Enasidenib (1446502-11-9)

Enasidenib është një frenues i fuqishëm, selektiv, i kthyeshëm i IDH2 mutant. Enasidenib, i njohur si AG-221 dhe CC-90007, është një frenues i fuqishëm dhe selektiv IDH2 me aktivitet potencial anticancer (IDH2 = Isocitrate dehydrogenase 2).

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 1446502-11 9- kategori

Enasidenib (1446502-11-9) Përshkrimi:

Enasidenib, i njohur si AG-221 dhe CC-90007, është një frenues i fuqishëm dhe selektiv IDH2 me aktivitet potencial anticancer (IDH2 = Isocitrate dehydrogenase 2). Mutacionet e IDH2 të pranishme në qeliza të caktuara të kancerit rezultojnë në një aftësi të re të enzimës për të katalizuar reduktimin e varur nga NAPH të α-ketoglutaratit në R (-) - 2-hidroksiglutarat (2HG). Prodhimi i 2HG besohet të kontribuojë në formimin dhe përparimin e kancerit. Ndalimi i IDH2 mutant dhe i neoaktivitetit të saj është pra një trajtim terapeutik potencial për kancerin.

Enasidenib është një frenues oral i disponueshëm i formave të veçanta mutante të enzimës mitokondriale të tipit 2 (IDH2) të izocitratit të dehidrogjenazës, me aktivitet antineoplastik potencial. Pas administrimit, enasidenib veçanërisht pengon forma të ndryshme mutante të IDH2, duke përfshirë variantet IDH2 R140Q, R172S dhe R172K, të cilat pengojnë formimin e 2-hidroksiglutaratit (2HG). Kjo mund të çojë në një induksion të diferencimit qelizor dhe në një ndalim të proliferimit qelizor në qelizat tumorale që shprehin IDH2. IDH2, një enzimë në ciklin e acidit citrik, është mutant në një shumëllojshmëri të kancerit; inicion dhe nxit rritjen e kancerit duke bllokuar diferencimin dhe prodhimin e 2HG oncometabolite.

Enasidenib (1446502-11-9) Specifications:

Emri i produktit Enasidenib (AG-221)
Sinonime AG-221; AG 221; AG221; CC-90007; CC 90007; CC90007; Enasidenib
Emri Kimiks 2-methyl-1-((4-(6-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-6-((2-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)amino)-1,3,5-triazin-2-yl)amino)propan-2-ol
Pastërti > 98% (ose referojuni Certifikatës së Analizës)
Numri CAS 1446502-11 9-
Molekular Fmë formulë C19H17F6N7O
Molekular Wtetë 473.38
Monoizotopic Mass 473.14 g / mol
Numri MDL N / A
InChIKey DYLUUSLLRIQKOE-UHFFFAOYSA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C19H17F6N7O/c1-17(2,33)9-27-15-30-14(11-4-3-5-12(29-11)18(20,21)22)31-16(32-15)28-10-6-7-26-13(8-10)19(23,24)25/h3-8,33H,9H2,1-2H3,(H2,26,27,28,30,31,32)
SMILES CC(O)(C)CNC1=NC(C2=NC(C(F)(F)F)=CC=C2)=NC(NC3=CC(C(F)(F)F)=NC=C3)=N1
Formë Pluhur
Ngjyra N / A
Solubility I tretshëm në DMSO, jo në ujë
Storage TPMM. Thatë, errët dhe në 0 - 4 C për afat të shkurtër (ditë në javë) ose -20 C për afat të gjatë (muaj deri në vite).
jeta raft > 2 vite nëse ruhen siç duhet
Trajtimi Mbroni nga ajri dhe drita
Aplikacion Enasidenib është një inhibitor gojor selektiv i parë i klasës së enzimeve mutante IDH2 (isocitrate dehydrogenase 2), për trajtimin e të rriturve me leukemiale mieloide akute të IDH2-mutuara ose refraktore.


=

RIDADR NONH për të gjitha llojet e transportit

Referencat:

  • 1: Fathi AT, DiNardo CD, Kline I, Kenvin L, Gupta I, Attar KE, Stein EM, de Botton S; AG221-C-001 Hulumtuesit e Studimit. Sindromi i Diferencimit i Asociuar me Enasidenib, një Inhibitor Selektiv i Dibidrogjenazës Isocitrate Mutant 2: Analiza e një Phase 1 / 2 Study. JAMA Oncol. 2018 Jan 18. doi: 10.1001 / jamaoncol.2017.4695. [Epub përpara print] PubMed PMID: 29346478.
  • 2: Patel SA. Sindromi i Diferencimit të Indokuar nga Enasidenibi në IDH2-Mutant Acute Myelid Leukemia. JAMA Oncol. 2018 Jan 18. doi: 10.1001 / jamaoncol.2017.4724. [Epub përpara print] PubMed PMID: 29346477.
  • 3: Tong Z, Atsriku C, Yerramilli U, Wang X, Li Y, Reyes J, Fan B, Yang H, Hoffmann M, Surapaneni S. Shpërndarja, shpërndarja, metabolizmi dhe sekretimi i një enasidenib frenues të izociatrat dehidrogjenazës-2 në minjtë dhe njerëz. Xenobiotica. 2018 Jan 22: 1-11. doi: 10.1080 / 00498254.2018.1425511. [Epub përpara print] PubMed PMID: 29320949.
  • 4: Perl AE. Roli i terapisë në shënjestër në menaxhimin e pacientëve me AML. Adv. Gjakut. 2017 nëntor 14; 1 (24): 2281-2294. doi: 10.1182 / bloodadvances.2017009829. eCollection 2017 Nov 14. Shqyrtim. PubMed PMID: 29296877; PubMed Qendrore PMCID: PMC5737125.
  • 5: Montalban-Bravo G, Garcia-Manero G, Jabbour E. Zgjedhje terapeutike pas rezistencës së hipometilimit të agjentëve për sindromat mielodiplastike. Curr Opin Hematol. 2018 Mar; 25 (2): 146-153. doi: 10.1097 / MOH.0000000000000400. PubMed PMID: 29266015.