Holdings Cofttek kufizuar

Histone Methytransferase

A-366 (1527503-11-2)

A-366 është një inhibitor i fuqishëm dhe selektiv G9a / GLP histone lizin metiltransferazës (IC50 = 3.3 nM). Ajo tregon> 1000-fold selektivitetin për G9a / GLP mbi 21 methyltransferases tjera. A-366 është treguar të pengojë H3K9 metilation në qelizat e kancerit të prostatës PC3 me një IC50 e 100 nM.

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 1527503-11 2- kategori

A-366 (1527503-11-2) Description

A-366 është një frenues i fuqishëm i peptideve konkurruese të metiltransferazës lysine G9a (IC50 = 3.3 nM). Ajo tregon më shumë se 1,000-fold selektivitetin mbi 21 metiltransferaze të tjera. A-366 konsiderueshme zvogëlon nivelet qelizore e dimethylation në 3 histone në lizine 9 (H3K9Me2) në qelizat PC3 pa reduktuar histonit përgjithshme 3, H3K27Me3, ose H3K36Me2. Gjithashtu, ajo bllokon ndërveprimin e proteines së lexuesit metil lysine Spindlin1 me H3K4me3 duke u lidhur me një domain Spindlin1 Tudor (Kd = 111 nM).

A-366 (1527503-11-2) Specifications

Emri i produktit A-366
Sinonime Një 366; A366.
Emri Kimik 5′-methoxy-6′-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)spiro[cyclobutane-1,3′-indole]-2′-amine
Klasa e drogës frenues
Pastërti >% 98
Numri CAS 1527503-11 2-
Molekular Fmë formulë C19H27N3O2
Molekular Wtetë 329.444 g / mol
Monoizotopic Mass 329.21 g / mol
Numri MDL MFCD28133403
InChIKey BKCDJTRMYWSXMC-UHFFFAOYSA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C19H27N3O2/c1-23-16-12-14-15(21-18(20)19(14)6-4-7-19)13-17(16)24-11-5-10-22-8-2-3-9-22/h12-13H,2-11H2,1H3,(H2,20,21)
SMILES COC1=C(C=C2C(=C1)C3(CCC3)C(=N2)N)OCCCN4CCCC4
Formë Pluhur
Ngjyra të bardhë të beige
Solubility DMSO: 10 mg / ml
Storage TPMM. Thatë, errët dhe në 0 - 4 C për afat të shkurtër (ditë në javë) ose -20 C për afat të gjatë (muaj deri në vite).
jeta raft > 3 vite nëse ruhen siç duhet
Trajtimi Mbroni nga ajri dhe drita
Aplikacion G9a / GLP inhibitor


=

RIDADR NONH për të gjitha llojet e transportit

Referencat:

  • 1. Ndalimi i kompleksit të HSTH G9a / GLP modulon sjelljen e lidhur me ankthin tek minjtë. Wang DY, Kosowan J, Samsom J, Leung L, Zhang KL, Li YX, Xiong Y, Jin J, Petronis A, Oh G, Wong AHC. Acta Pharmacol Sin. 2018 Maj; 39 (5): 866-874. doi: 10.1038 / aps.2017.190. Epub 2018 Shkurt 8.
  • 2.CsrB, një ARN rregullatore jokoduese, kërkohet për shprehjen e varur nga BarA të tipareve të biocontrol në Rahnella aquatilis HX2. Mei L, Xu S, Lu P, Lin H, Guo Y, Wang Y. PLoS Një. 2017 nëntor 1; 12 (11): e0187492. doi: 10.1371 / journal.pone.0187492. eCollection 2017.
  • 3.Isolation dhe Shpërndarja e Indit të një Hormone të Androgjenit (IAG) të ngjashme me insulinën e Gaforres së Kuqe të Detit të Kuq, Chaceon quinquedens. Lawrence A, Green S, Chung JS. Mar Droga. 2017 gusht 1; 15 (8). pii: E241. doi: 10.3390 / md15080241.
  • 4.Përmirësisht Silicon-Infrared Infrared Infrared me Efekti Piezo-Phototronic. Dai Y, Wang X, Peng W, Zou H, Yu R, Ding Y, Wu C, Wang ZL. ACS Nano. 2017 Korrik 25; 11 (7): 7118-7125. doi: 10.1021 / acsnano.7b02811. Epub 2017 Korrik 13.
  • 5.Karakterizimi i infeksionit të virusit të hepatitit të fshehtë B në mesin e pacientëve HIV pozitivë në Kamerun. Gachara G, Magoro T, Mavhandu L, Lum E, Kimbi HK, Ndip RN, Bessong PO. AIDS Res Ther. 2017 Mar 8; 14 (1): 11. doi: 10.1186 / s12981-017-0136-0.