Holdings Cofttek kufizuar

VEGFR & EGFR

AZD3759 (1626387-80-1)

AZD3759 është një frenues në dispozicion i receptorit të faktorit të rritjes epidermale (EGFR), me aktivitet antineoplastik potencial. AZD3759 është një aktivist i fuqishëm, me gojë, aktive nervor qendror, penetrues, inhibitor i EGFR.

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 1626387-80 1- kategori

AZD3759 (1626387-80-1) Description:

AZD3759 është një aktivist i fuqishëm, me gojë, aktive nervor qendror, penetrues, inhibitor i EGFR. Në përqendrimet Km ATP, vlerat IC50 ishin 0.3, 0.2, dhe 0.2 nM për EGFR TK wild-type, L858R mutant, dhe Exon 19Del enzimat, respektivisht. AZD3759 është një frenues në dispozicion i receptorit të faktorit të rritjes epidermale (EGFR), me aktivitet antineoplastik potencial. Me administrimin oral, AZD3759 lidhet dhe pengon aktivitetin e EGFR, si dhe forma të caktuara mutante të EGFR. Kjo parandalon sinjalizimin e ndërmjetësuar nga EGFR dhe mund të çojë në induktimin e vdekjes së qelizave dhe në pengimin e rritjes së tumoreve në qelizat e ekspresionit EGFR. EGFR, një tirosine kinase receptor mutant në shumë lloje qelizash tumorale, luan një rol kyç në proliferimin e qelizave tumorale dhe vaskularizimin e tumorit.

AZD3759 (1626387-80-1) Specifications:

Emri i produktit AZD3759
sinonim AZD3759; AZD-3759; AZD 3759
Emri Kimik (R)-4-((3-chloro-2-fluorophenyl)amino)-7-methoxyquinazolin-6-yl 2,4-dimethylpiperazine-1-carboxylate
Pastërti ≥98% (HPLC)
Numri CAS 1626387-80 1-
Molekular Fmë formulë C22H23ClFN5O3
Molekular Wtetë 459.91
Monoizotopic Mass 459.14735 g / mol
Numri MDL MFCD29058564
InChIKey MXDSJQHFFDGFDK-CYBMUJFWSA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C22H23ClFN5O3/c1-13-11-28(2)7-8-29(13)22(30)32-19-9-14-17(10-18(19)31-3)25-12-26-21(14)27-16-6-4-5-15(23)20(16)24/h4-6,9-10,12-13H,7-8,11H2,1-3H3,(H,25,26,27)/t13-/m1/s1
SMILES O = C (N1 [[Email mbrojtur]](C)CN(C)CC1)OC2=CC3=C(NC4=CC=CC(Cl)=C4F)N=CN=C3C=C2OC
Formë Pluhur
Ngjyra të bardhë në të bardhë
Solubility I tretshëm në DMSO, jo në ujë
Storage TPMM. -Dry, errët dhe në 0 - 4 C për afat të shkurtër (ditë në javë) ose -20 C për afat të gjatë (muaj deri në vite).
jeta raft > 2 vite nëse ruhen siç duhet
Trajtimi Mbroni nga ajri dhe lagështia
Aplikacion Një receptor i fuqishëm i receptorit të faktorit të rritjes epidermale (EGFR)


=

RIDADR NONH për të gjitha llojet e transportit

Referencat:

[1]. Inkorporimi i grupit funksional të akrilamidit përmirëson karakteristikat e ngjashme me drogën: Një shembull me inhibitorët e EGFR. Wu KD, Chen GS, Liu JR, Hsieh CE, Chern JW. ACS Med Chem Lett. 2018 Dhjetor 6; 10 (1): 22-26. doi: 10.1021 / acsmedchemlett.8b00270. eCollection 2019 Jan 10. PMID: 30655941

[2]. AZD3759 shkakton apoptozë në qelizat hepatoma duke aktivizuar një pllakë pozitive feedback p53-SMAD4. Chao D, Pang L, Shi Y, Wang W, Liu K. Biochem Biophys Res Commun. 2019 Shkurt 5; 509 (2): 535-540. doi: 10.1016 / j.bbrc.2018.12.102. Epub 2018 Dhjetor 28. PMID: 30598263

[3]. Modelimi farmakodinamik i rezistencës ndaj inhibimit të receptorit të faktorit të rritjes epidermale në modelet e miut të metastazës së trurit. Martin KE, Aarons L, Yates JWT. Cancer Chemother Pharmacol. 2018 Tetor; 82 (4): 669-675. doi: 10.1007 / s00280-018-3630-8. Epub 2018 Korrik 27. PMID: 30054711

[4]. Efikasitet i rritur i AZD3759 dhe rrezatimit në metastazën e trurit nga kanceri i mushkërive jo-i vogël i qelizave EGFR mutante. Li X, Wang Y, Wang J, Zhang T, Zheng L, Yang Z, Xing L, Yu J. Int J Kanceri. 2018 Korrik 1; 143 (1): 212-224. doi: 10.1002 / ijc.31303. Epub 2018 Mar 1. PMID: 29430654

[5]. AZD3759 për metastazat CNS në kancerin e mushkërive EGFR-mutante. Planchard D. Lancet Respir Med. 2017 nëntor; 5 (11): 841-842. doi: 10.1016 / S2213-2600 (17) 30395-8. Epub 2017 Tetor 19. Asnjë abstrakt i disponueshëm. PMID: 29056569