Holdings Cofttek kufizuar

GPCR & G proteina

AM630 (164178-33-0)

Iodopravadoline, i njohur edhe si AM630, është një agonist i anasjelltë në receptorin e kanabinoidit CB1 të njeriut. Iodopravadoline është gjetur për të zbutur aftësinë e një numri të cannabinoids për të frenuar twitches elektrike-shkaktuar e vasko-izoluar vas deferens.

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 164178-33 0- kategori

AM630 (164178-33-0) Përshkrimi:

AM630 lidhet selektivisht me kanabinoidin 2 (CB2) mbi receptorët CB1 me vlerat Ki të 31.2 dhe 5,152 nM, përkatësisht.1 AM630 vepron si një agonist i anasjelltë në receptorët CB2, duke zbutur efektet antinociceptive të një numri të kanabinoidëve dhe si një agonist i dobët i pjesshëm në receptorët CB1. 1,2,3 Zvogëlon përhapjen dhe shkakton arrestimin e ciklit të qelizave në fazën G2 / M në qelizat e kancerit të qelizave renale. 4

Iodopravadoline, i njohur edhe si AM630, është një agonist i anasjelltë në receptorin e kanabinoidit CB1 të njeriut. Iodopravadoline është gjetur për të zbutur aftësinë e një numri të cannabinoids për të frenuar twitches elektrike-shkaktuar e vasko-izoluar vas deferens. AM630 ishte dukshëm më i fuqishëm si një antagonist i delta 9-THC dhe CP 55,940 (Kd = 14.0 dhe 17.3 nM respektivisht) sesa si antagonist i WIN 55,212-2, AM356 ose anandamide (Kd = 36.5, 85.9 dhe 278.8 nM respektivisht).

AM630 (164178-33-0) Specifications:

Emri i produktit AM630
Sinonime AM630; AM-630; AM 630; iodopravadoline.
Emri Kimiks (6-iodo-2-methyl-1-(2-morpholinoethyl)-1H-indol-3-yl)(4-methoxyphenyl)methanone
Pastërti ≥98% (HPLC)
Numri CAS 164178-33 0-
Molekular Fmë formulë C23H25IN2O3
Molekular Wtetë 504.3685
Masa e saktë 504.091
Numri MDL
InChIKey JHOTYHDSLIUKCJ-UHFFFAOYSA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C23H25IN2O3/c1-16-22(23(27)17-3-6-19(28-2)7-4-17)20-8-5-18(24)15-21(20)26(16)10-9-25-11-13-29-14-12-25/h3-8,15H,9-14H2,1-2H3
SMILES InChI=1S/C21H28N8O3S2/c1-14-16(13-27-3-5-29(6-4-27)34(2,30)31)33-18-17(14)25-19(15-11-23-21(22)24-12-15)26-20(18)28-7-9-32-10-8-28/h11-12H,3-10,13H2,1-2H3,(H2,22,23,24)
Formë Pluhur
Ngjyra
Solubility ≥ 16.69mg / mL në DMSO me ngrohje të butë
Storage TPMM. -20 ° C
jeta raft > 2 vite nëse ruhen siç duhet.
Trajtimi Mbroni nga ajri dhe drita
Aplikacion AM630, është një agonist i anasjelltë në receptorin e kanabinoidit CB1 të njeriut.


=

RIDADR NONH për të gjitha llojet e transportit

Referencat:

  • 1: Patil M, Patwardhan A, Salas MM, Hargreaves KM, Akopian AN. Antagonistët e receptorit të kanabinoidëve AM251 dhe AM630 aktivizojnë TRPA1 në neuronet ndijor. Neuropharmacology. 2011 Sht; 61 (4): 778-88. doi: 10.1016 / j.neuropharm.2011.05.024. Epub 2011 Mund 27. PubMed PMID: 21645531; PubMed Qendrore PMCID: PMC3130079.
  • 2: Bolognini D, Cascio MG, Parolaro D, Pertwee RG. AM630 sillet si një ligand protean në receptorin e kanabinoidit CB2 të njeriut. Br J Pharmacol. 2012 Prill; 165 (8): 2561-74. doi: 10.1111 / j.1476-5381.2011.01503.x. PubMed PMID: 21615724; PubMed Qendrore PMCID: PMC3423246.
  • 3: Geng DC, Xu YZ, Yang HL, Zhu XS, Zhu GM, Wang XB. Ndalimi i osteolizës inflamatore të ndezur nga pjesëzat e titanit nëpërmjet inaktivizimit të receptorit kanabinoid 2 nga AM630. J Biomed Mater Res A. 2010 Tetor; 95 (1): 321-6. doi: 10.1002 / jbm.a.32836. PubMed PMID: 20623669.
  • 4: Werner NA, Koch JE. Efektet e antagonistëve të kanabinoidëve AM281 dhe AM630 në marrjen e indukuar nga mungesa në rats Lewis. Brain Res. 2003 Mar 28; 967 (1-2): 290-2. PubMed PMID: 12650991.
  • 5: Ross RA, Brockie HC, Stevenson LA, Murphy VL, Templeton F, Makrijanin A, Pertwee RG. Karakterizim agonist-invers agonist në CB1 dhe CB2 receptorët kanabinoid të L759633, L759656, dhe AM630. Br J Pharmacol. 1999 Shkurt; 126 (3): 665-72. PubMed PMID: 10188977; PubMed Qendrore PMCID: PMC1565857.