Holdings Cofttek kufizuar

PARP & proteasome

Grapiprant (415903-37-6)

Grapiprant, i njohur edhe si AT-001 dhe CJ-023, është një ilaç nga klasa e piprantit. Këto molekula janë nxjerrë nga acylsulfonamide dhe karakterizohen të jenë një seri e re e acidit para-N-acilaminometilbenzoik të njohur si antagonistë të receptorëve prostaglandin.

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 415903-37 6- kategori

Grapiprant (415903-37-6) Description:

Grapiprant, i njohur edhe si CJ-023,423, RQ-00000007 dhe AAT-007, është një novel, i fuqishëm dhe selektiv i antagonistit të receptorit EP4 të receptorit me vetitë antihyperalgesic. Aktualisht është duke u zhvilluar për t'u përdorur tek njerëzit dhe qentë për kontrollin e dhimbjes dhe inflamacionit të lidhur me osteoartriti.

In vitro, CJ-023,423 pengon lidhjen e [(3) H] PGE (2) me receptorët e njeriut dhe rat EP (4) me K (i) të 13 +/- 4 dhe 20 +/- 1 nM, respektivisht. CJ-023,423 është shumë selektiv për receptorin e njeriut EP (4) mbi nëntipe të tjera të prostanoidit të njeriut. Ai gjithashtu pengon ngritjen e PGE (2) në cAMP intracellulare në receptorët e njeriut dhe rat EP (4) me pA (2) të 8.3 +/- 0.03 dhe 8.2 +/- 0.2 nM, respektivisht. In vivo, administrimi oral i CJ-023,423 ul ndjeshëm hyperalgesia termike të shkaktuar nga injeksion intraplantar i PGE (2) (ED (50) = 12.8 mg / kg).

Grapiprant (415903-37-6) Specifications:

Emri i produktit Grapiprant
Sinonime CJ-023423; CJ023423; AAT-007; AAT007; AAT 007; RQ-00000007; RQ 00000007; RQ00000007;
Emri Kimik N-((4-(2-ethyl-4,6-dimethyl-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)phenethyl)carbamoyl)-4-methylbenzenesulfonamide;1-(2-(4-(2-ethyl-4,6-dimethylimidazo(4,5-c)pyridin-1-yl)phenyl)ethyl)-3-(4-methylphenyl)sulfonylurea
Pastërti ≥% 98
Numri CAS 415903-37 6-
Molekular Fmë formulë C26H29N5O3S
Molekular Wtetë 491.60516
Monoizotopic Mass 491.199 g / mol
Numri MDL N / A
InChIKey HZVLFTCYCLXTGV-UHFFFAOYSA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C26H29N5O3S/c1-5-24-29-25-19(4)28-18(3)16-23(25)31(24)21-10-8-20(9-11-21)14-15-27-26(32)30-35(33,34)22-12-6-17(2)7-13-22/h6-13,16H,5,14-15H2,1-4H3,(H2,27,30,32)
SMILES O=C(NCCC1=CC=C(C=C1)N2C(CC)=NC3=C(N=C(C=C32)C)C)NS(C4=CC=C(C=C4)C)(=O)=O
Formë Pluhur
Ngjyra N / A
Solubility I tretshëm në DMSO, jo në ujë
Storage TPMM. -20 ° C
jeta raft ≥ 2 vjet
Trajtimi Shmangni kontaktin me lëkurën dhe sytë. Shmangni formimin e pluhurit dhe aerosoleve. Siguroni ventilim adekuat të shkarkimit në vendet ku formohet pluhuri
Aplikacion Aktualisht është duke u zhvilluar për t'u përdorur tek njerëzit dhe qentë për kontrollin e dhimbjes dhe inflamacionit të lidhur me osteoartriti.


=

RIDADR NONH për të gjitha llojet e transportit

Referencat:

  • Vito VD, Saba A, Lee HK, Owen H, Poapolathep A, Giorgi M. Zbulimi dhe kuantifikimi i antagonistit selektiv të receptorit EP4 CJ-023423 (grapiprant) në plazhin e qenit përmes HPLC me zbulimin spektrofluorimetrike. J Pharm Biomed Anal. 2016 Jan 25; 118: 251-8. doi: 10.1016 / j.jpba.2015.11.004. Epub 2015 nëntor 7. PubMed PMID: 26580822.
  • Rausch-Derra L, Huebner M, Wofford J, Rhodes L. Një studim klinik i prospektivë, i rastësishëm, i maskuar, i kontrolluar me placebo, i Grapiprant, një EP4 Prostaglandin Receptor Antagonist (PRA), në Qentë me Osteoarthritis. J Vet Intern Med. 2016 Maj; 30 (3): 756-63. doi: 10.1111 / jvim.13948. Epub 2016 Prill 13. PMID: 27075237 PMCID: PMC4913586.
  • De Vito V, Salvador M, Poapolathep A, Owen H, Rychshanova R5, Giorgi M6. Vlerësimi farmakokinetik / farmakodinamik i grapiprant në një model të dhimbjes inflamatore të nxitur nga carrageenan në lepurin. J Vet Pharmacol Ther. 2017 Tetor; 40 (5): 468-475. doi: 10.1111 / jvp.12380. Epub 2016 Dhjetor 7. PMID: 27925221.
  • Rausch-Derra LC, Rhodes L. Siguria dhe profilet toksokinetike të shoqëruara me administrimin oral ditor të grapiprant, një antagonist selektiv i receptorit E2 EP4 të prostaglandinës, tek macet. Am J Vet Res. 2016 Korrik; 77 (7): 688-92. doi: 10.2460 / ajvr.77.7.688. PMID: 27347820.
  • Łebkowska-Wieruszewska B, Barsotti G, Lisowski A, Gazzano A, Owen H, Giorgi M. Farmakokinetika dhe biodisponibiliteti i vlerësuar i grapiprant, një antagonist i ri receptor selektiv prostaglandin E2, pas administrimit oral në qen të agjëruar dhe të ushqyer. NZ Vet J. 2017 Jan; 65 (1): 19-23. Epub 2016 Tetor 19. PMID: 27691904.