Holdings Cofttek kufizuar

VEGFR & EGFR

Afatinib (BIBW2992) (439081-18-2)

Afatinib është një derivat i anilino-kinazolinës dhe i frenuesit i receptorit të receptorit të receptorit të receptorit (ERKB, EGFR) të receptorit tyrosine kinase (RTK), me aktivitet antineoplastik ...

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 439081-18 2- kategori

Afatinib (BIBW2992) (439081-18-2) Description:

Afatinib (BIBW2992) pengon në mënyrë të pakthyeshme EGFR / HER2 duke përfshirë EGFR (wt), EGFR (L858R), EGFR (L858R / T790M) dhe HER2 me IC50 të 0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM dhe 14 nM në testet pa qeliza; 100-fish më aktive kundër GeFtinib-rezistente L858R-T790M EGFR mutant.Afatinib, gjithashtu e di si BIBW 2992, është një inhibitor tyrosine kinase (RTK) me receptor të dyfishtë bioaktiv me aktivitet potencial antineoplastik. Frenuesi i EGFR / HER2 tyrosine kinase BIBW 2992 lidhet në mënyrë të pakthyeshme dhe pengon receptorët e faktorit të rritjes epidermale të njeriut 1 dhe 2 (EGFR-1; HER2), të cilat mund të rezultojnë në ndalimin e rritjes së tumorit dhe angiogjenezës. EGFR / HER2 janë RTK që i përkasin superfamilës EGFR; të dy luajnë rol të madh në përhapjen e qelizave tumorale dhe vaskularizimin e tumorit dhe janë shumë të shprehura në shumë lloje të qelizave të kancerit. Afatinib është miratuar në shumicën e botës (përfshirë Shtetet e Bashkuara, Kanada, Mbretërinë e Bashkuar dhe Australi) për trajtimin e karcinomës metastatike të qelizave jo të vogla të mushkërive (NSCLC), zhvilluar nga Boehringer Ingelheim. Ajo vepron si një inhibitor angiokinaze.

Afatinib (BIBW2992) (439081-18-2) Specifications:

Emri i produktit Afatinib (BIBW2992)
sinonim BIBW-2992; BIBW 2992; BIBW2992. Baza e lirë e Afatinib; emri tregtar: Gilotrif, Tomtovok dhe Tovok.
Emri Kimik (S,E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide.
Pastërti ≥98% (HPLC)
Numri CAS 439081-18 2-
Molekular Fmë formulë C24H25ClFN5O3
Molekular Wtetë 485.94
Monoizotopic Mass 485.163 g / mol
Numri MDL MFCD12407405
InChIKey ULXXDDBFHOBEHA-CWDCEQMOSA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C24H25ClFN5O3/c1-31(2)8-3-4-23(32)30-21-11-17-20(12-22(21)34-16-7-9-33-13-16)27-14-28-24(17)29-15-5-6-19(26)18(25)10-15/h3-6,10-12,14,16H,7-9,13H2,1-2H3,(H,30,32)(H,27,28,29)/b4-3+/t16-/m0/s1
SMILES O=C(NC1=CC2=C(NC3=CC=C(F)C(Cl)=C3)N=CN=C2C=C1O[[Email mbrojtur]@H] 4COCC4) / C = C / CN (C) C
Formë Pluhur
Ngjyra Bardhë në dritë të verdhë
Solubility I tretshëm në DMSO, jo në ujë
Storage TPMM. -Dry, errët dhe në 0 - 4 C për afat të shkurtër (ditë në javë) ose -20 C për afat të gjatë (muaj deri në vite).
jeta raft > 2 vite nëse ruhen siç duhet
Trajtimi Mbroni nga ajri dhe lagështia
Aplikacion Frenues EGFR / HER2


=

RIDADR NONH për të gjitha llojet e transportit

Referencat:

[1]. Kosto-efektiviteti i termoinib, gefitinib, erlotinib dhe kimioterapia me bazë pemetreksike si trajtime të linjës së parë për kancerin e mushkërive të qelizave të avancuara jo të vogla në Kinë. Gu X, Zhang Q, Chu YB, Zhao YY, Zhang YJ, Kuo D, Su B, Wu B. Kanceri i mushkërive. 2019 Jan; 127: 84-89. doi: 10.1016 / j.lungcan.2018.11.029. Epub 2018 nëntor 24. PMID: 30642557

[2]. Ndikimi i modifikimit të dozës afatgjatë në sigurinë dhe efektivitetin e pacientëve me NSCLC të avancuar të mutacioneve EGFR: Rezultatet nga një studim global i botës reale (RealGiDo). Halmos B, Tan EH, Soo RA, Cadranel J, Lee MK, Foucher P, Hsia TC, Hochmair M, Griesinger F, Hida T, Kim E, Melosky B, Marten A, Carcereny E. Cancer Lung. 2019 Jan; 127: 103-111. doi: 10.1016 / j.lungcan.2018.10.028. Epub 2018 nëntor 2.PMID: 30642537

[3]. Parashikimi personal i rezistencës së fituar ndaj inhibitorëve të synuar nga EGFR, duke përdorur një metodë të bazuar në mësimdhënie në rrugë. Kim YR, Kim YW, Lee SE, Yang HW, Kim SY.Cancers (Basel). 2019 Jan 4; 11 (1). pii: E45. doi: 10.3390 / kanceret11010045.PMID: 30621238

[4]. Raporti i shkurtër: EGFR dhe ERBB2 Mutacionet gjermane në kancerin e kancerit të mushkërive kineze dhe rolet e tyre në ndjeshmërinë gjenetike ndaj kancerit.Lu S, Yu Y, Li Z, Yu R, Wu X, Bao H, Ding Y, Shao YW, Jian HJ Thorac Oncol. 2019 Jan 2. Pipi: S1556-0864 (18) 33515-9. doi: 10.1016 / j.jtho.2018.12.006. [Epub përpara print] PMID: 30610926

[5]. Gjenerata e parë dhe e dytë EGFR-TKIs janë zëvendësuar për të azotertinib në kancerin e mushkërive të qelizave jo-të vogla të mutacionit EGFR-Klinik-NAIV? Takeda M, Nakagawa K. Int J Mol Sci. 2019 Jan 3; 20 (1). pii: E146. doi: 10.3390 / ijms20010146. Shqyrtim. PMID: 30609789