Holdings Cofttek kufizuar

Raf & HSP

Alvespimycin (17-DMAG; KOS-1022; NSC 707545) (467214-20-6)

Alvespimycin (17-DMAG; KOS-1022; NSC 707545) është një inhibitor i fuqishëm HSP90 i tretshëm në ujë me IC50 të 62 nM dhe agjent terapeutik premtues për kancer.

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 467214-20 6- kategori

Alvespimycin (17-DMAG; KOS-1022; NSC 707545) (467214-20-6) Përshkrim

Alvespimicina është një frenues, një derivat i geldanamycin dhe frenuesit 90 (HSP). Ajo është përdorur në gjykimet që studiojnë trajtimin e tumorit të ngurtë në kancer të ndryshëm si agjent antitumor. Në krahasim me nxemësin e parë HSP90 tanespimycin, ajo shfaq disa vetitë e dëshiruara farmakologjikisht, siç janë: reduktimi i detyrimit metabolik, lidhja më e ulët e proteinave të plazmës, rritja e solubilitetit të ujit, biodisponibiliteti më i lartë oral, reduktimi i hepatotoksicitetit dhe aktiviteti superior antitumor.

Alvespimycin vepron si një inhibitor Hsp90 dhe tregon aktivitet më të fuqishëm antitumor se 17-AAG.

Alvespimicin (17-DMAG; KOS-1022; NSC 707545) (467214-20-6) Specifications

Emri i produktit Alvespimycin (17-DMAG, KOS-1022, NSC 707545)
Sinonime KOS 1022; KOS-1022; KOS1022; 17-DMAG
Emri Kimiks ((4E,6Z,8S,9S,10E,12S,13R,14S,16R)-19-(2-dimethylaminoethylamino)-13-hydroxy-8,14-dimethoxy-4,10,12,16-tetramethyl-3,20,22-trioxo-2-azabicyclo(16.3.1)docosa-4,6,10,18,21-pentaen-9-yl) carbamate
Pastërti ≥98% (HPLC)
Numri CAS 467214-20 6-
Molekular Fmë formulë C32H48N4O8
Molekular Wtetë 616.74552
Monoizotopic Mass 616.347 g / mol
Numri MDL MFCD08457919
InChIKey KUFRQPKVAWMTJO-LMZWQJSESA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C32H48N4O8/c1-18-14-22-27(34-12-13-36(5)6)24(37)17-23(29(22)39)35-31(40)19(2)10-9-11-25(42-7)30(44-32(33)41)21(4)16-20(3)28(38)26(15-18)43-8/h9-11,16-18,20,25-26,28,30,34,38H,12-15H2,1-8H3,(H2,33,41)(H,35,40)/b11-9-,19-10+,21-16+/t18-,20+,25+,26+,28-,30+/m1/s1
SMILES NC (O [[Email mbrojtur]@H] (/ C (C) = C / [[Email mbrojtur]] (C) [[Email mbrojtur]@H] (O) [[Email mbrojtur]@H] (OC) C [[Email mbrojtur]] (C) = CC1 C2NCCN (C) C) [[Email mbrojtur]@H] (OC) / C = C \ C = C (C) \ C (NC (C1 = O) = CC2 = O) = O) = O
Formë Pluhur
Ngjyra N / A
Solubility I tretshëm në DMSO
Storage TPMM. Shuaj në -20 ° C
jeta raft > 2 vite nëse ruhen siç duhet.
Trajtimi Shmangni thithjen, kontaktin me sytë dhe lëkurën. Shmangni pluhurin dhe formimin e aerosoleve. Përdoreni vetëm në zonat me ventilim adekuat.
Aplikacion 17-DMAG është një analog i Gelamycin (G304500) dhe 17 (Allylamino) geldanamycin (A549650). 17-DMAG vepron si një frenues Hsp90 dhe tregon aktivitet më të fuqishëm antitumor se 17-AAG.


=

RIDADR NONH për të gjitha llojet e transportit

Referencat:

  • [1]. Hu ZY, Lu J, Zhao Y. Një model farmakokinetik fiziologjik i alvespimycin në minj dhe ekstrapolimi tek minjtë dhe njerëzit. Br J Pharmacol. 2014 Qershor; 171 (11): 2778-89. doi: 10.1111 / bph.12609. PubMed PMID: 24471734; PubMed Qendrore PMCID: PMC4243854.
  • Hu Y, Bobb D, Ai J, Hill DA, Dome JS. Frenuesi HSP90 alvespimycin rrit fuqinë e frenimit telomerase nga imetelstat në osteosarcoma e njeriut. Cancer Biol Ther. 2015; 16 (6) 949-57. doi: 10.1080 / 15384047.2015.1040964. Epub 2015 Prill 28. PubMed PMID: 25920748; PubMed Qendrore PMCID: PMC4622625.
  • Schulze K, Imbeaud S, Letouze E, Alexandrov LB, Calderaro J, Rebouissou S, Couchy G, Meiller C, Shinde J, Soysouvanh F, Calatayud AL, Pinyol R, Pelletier L, Balabaud C, Laurent A, Blanc JF, Mazzaferro V , Calvo F, Villanueva A, Nault JC, Bioulac-Sage P, Stratton MR, Llovet JM, Zucman-Rossi J. Ekzaminimi i ekzaminimit të karcinomave hepatocellulare identifikon nënshkrime të reja dhe qëllime terapeutike potenciale. Nat Genet. 2015 Maj; 47 (5): 505-511. doi: 10.1038 / ng.3252. Epub 2015 Mar 30. PubMed PMID: 25822088; PubMed Qendrore PMCID: PMC4587544.
  • Smith MA, Morton CL, Phelps DA, Kolb EA, Lock R, Carol H, Reynolds CP, Maris JM, Keir ST, Wu J, Houghton PJ. Testimi i fazës 1 dhe vlerësimi farmakodinamik i alvespimycin (90-DMAG, KOS-17) i frenuesit HSP1022 nga programi i testimit preclinik të pediatrisë. Pediatr Kanceri i Gjakut. 2008 Korrik; 51 (1): 34-41. doi: 10.1002 / pbc.21508.PMID: 18260120.
  • Lancet JE, Gojo I, Burton M, Quinn M, Tighe SM, Kersey K, Zhong Z, Albitar MX, Bhalla K, Hannah AL, Baer MR. Studimi i Fazës I të alvespimicin (KOS-90, 1022-DMAG) të frenuesit 17 të shokut të nxehtësisë së nxehtë të administruar intravenozisht dy herë në javë tek pacientët me leuçemi mieloide akute. Leukemia. 2010 Prill; 24 (4): 699-705. doi: 10.1038 / leu.2009.292. Epub 2010 Jan 28. PMID: 20111068.