Holdings Cofttek kufizuar

Akt & GSK-3

A-674563 (552325-73-2)

A-674563 është një inhibitor i fuqishëm Akt1 i disponueshëm me gojë me një vlerë IC50 të 11nM. Gjithashtu shfaq aktivitetin kundër PKA dhe CDK2 me vlerat IC50 të 16nM dhe 46nM respektivisht ....

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 552325-73 2- kategori

A-674563 (552325-73-2) Description:

Ky studim synon të hetojë aktivitetin anti-melanoma me një Akt1 inhibitor specifik A-674563. Ne treguam se A-674563 ishte anti-proliferative dhe citotoksik kur u shtua qelizat melanoma të njeriut (linjat A375, WM-115 dhe SK-Mel-2). A-674563 shkaktoi vdekjen apoptotike të qelizave të melanoma njerëzore të varur nga caspase dhe citotoksiciteti i tij u frenua me para-trajtimin e inhibitorëve të kaspazës.

A-674563 (552325-73-2) Specifications:

Emri i produktit A-674563
sinonim A674563; Një 674563; A-674563
Emri Kimik (S)-1-((5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yl)oxy)-3-phenylpropan-2-amine
Klasa e drogës Antineoplastics
Pastërti ≥98% (HPLC)
Numri CAS 552325-73 2-
Molekular Fmë formulë C22H22N4O
Molekular Wtetë 358.43628
Monoizotopic Mass 358.17936 g / mol
Numri MDL N / A
InChIKey BPNUQXPIQBZCMR-IBGZPJMESA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C22H22N4O/c1-15-21-11-17(7-8-22(21)26-25-15)18-10-20(13-24-12-18)27-14-19(23)9-16-5-3-2-4-6-16/h2-8,10-13,19H,9,14,23H2,1H3,(H,25,26)/t19-/m0/s1
SMILES N[[Email mbrojtur]@H](CC1=CC=CC=C1)COC2=CC(C3=CC4=C(NN=C4C)C=C3)=CN=C2
Formë Pluhur
Ngjyra e bardhë
Solubility I tretshëm në DMSO, jo i tretshëm në ujë
Storage TPMM. 0 - 4 C për afat të shkurtër (ditë në javë), ose -20 C për afat të gjatë (muaj)
jeta raft > 5 vite nëse ruhen siç duhet
Trajtimi Mbroni nga ajri dhe lagështia
Aplikacion A-674563 është një inhibitor i fuqishëm Akt1 i disponueshëm me gojë


=

RIDADR NONH për të gjitha llojet e transportit

Referencat:

[1]. Tei H, Miyake H, Fujisawa M. Ndjeshmëria e rritur ndaj sorafenib nga frenimi i shprehjes Akt1 në qelizat ACHN të qelizave të veshkave të njeriut ACHN si in vitro dhe in vivo. Hum Cell. 2015 Prill 11. [Epub përpara print] PubMed PMID: 25862630.

[2]. A-674563 rrit shprehjen e markerit të kondrocitës në kondrocita të kultivuara duke penguar degradimin e Sox9. Kobayashi T, Fujita K, Kamatani T, Matsuda S, Tsumaki N. Biochem Biophys Res Commun. 2018 Jan 1; 495 (1): 1468-1475. doi: 10.1016 / j.bbrc.2017.11.180. Epub 2017 Dhjetor 5. PMID: 29196261

[3]. Vlerësimi para-klinik i A-674563 si agjent anti-melanoma. Zou Y, Fan G, Wang X. Biochem Biophys Res Commun. 2016 gusht 12; 477 (1): 1-8. doi: 10.1016 / j.bbrc.2016.03.020. Epub 2016 Mar 10. PMID: 26970307

[4]. A-674563, një frenues i supozuar AKT1 që gjithashtu suppresses aktivitetin e CDK2, pengon rritjen e qelizave NSCLC të njeriut në mënyrë më efektive sesa inhibitori pan-AKT, MK-2206. Chorner PM, Moorehead RA. PLoS Një. 2018 Shkurt 22; 13 (2): e0193344. doi: 10.1371 / journal.pone.0193344. eCollection 2018. PMID: 29470540

[5] .Konkurimi i synuar Akt dhe sphingosine kinase 1 nga A-674563 në qelizat akute të leuçemisë mieloide. Xu L, Zhang Y, Gao M, Wang G, Fu Y. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Prill 15; 472 (4): 662-8. doi: 10.1016 / j.bbrc.2016.02.094. Epub 2016 Shkurt 23. PMID: 26920060