Holdings Cofttek kufizuar

MEK & P38 MAPK

Binimetinib (MEK162) (606143-89-9)

MEK162 (ARRY-438162; ARRY-162) është një frenues i fuqishëm i MEK1 / 2 me IC50 të 12 nM.Binimetinib, i njohur edhe si MEK162 (ARRY-162), është një frenues me gojë, shumë selektiv MEK.

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 606143-89 9- kategori

Binimetinib (MEK162) (606143-89-9) Description:

Binimetinib, i njohur edhe si MEK162 (ARRY-162), është një inhibitor oral, shumë selektiv MEK. Në studimet preklinike, MEK162 tregoi aktivitete të rëndësishme antitumor në linjat qelizore dhe modelet e kafshëve. MEK162 është terapia e parë që synon të tregojë aktivitet në pacientët me melanoma të NRAS-mutuara dhe mund të ofrojë një mundësi të re për një kancer me disa trajtime efektive.

Binimetinib është një frenues i disponueshëm oralisht i proteinave kinazë kinazë 1 dhe 2 (MEK1 / 2) të aktivizuara me mitogjen me aktivitet antineoplastik potencial. Binimetinib, jo-konkurrues me ATP, lidhet dhe pengon aktivitetin e MEK1 / 2. Ndalimi i MEK1 / 2 parandalon aktivizimin e MEK1 / 2 proteinave dhe faktorëve të transkriptimit të varur, të cilat mund të rezultojnë në ndalimin e sinjalizimit qelizor të ndërmjetësuar nga faktori i rritjes. Kjo përfundimisht mund të çojë në një ndalim të përhapjes së qelizave tumorale dhe një ndalim në prodhimin e citokineve të ndryshme inflamatore, duke përfshirë interleukin-1, -6 dhe faktorin e nekrozës së tumorit. MEK1 / 2 janë kinaza dual-specificitet treonine / tirozine që luajnë rol kyç në aktivizimin e rrugës RAS / RAF / MEK / ERK dhe shpesh regjistrohen në lloje të ndryshme qelizash tumorale.

Binimetinib (MEK162) (606143-89-9) Specifications:

Emri i produktit Binimetinib (MEK-162)
sinonim MEK162; MEK-162; MEK 162; ARRY162; Arry-162; ARRY 162; ARRY438162, Binimetinib
Emri Kimik 5-((4-bromo-2-fluorophenyl)amino)-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-1H-benzo[d]imidazole-6-carboxamide.
Klasa e drogës N / A
Pastërti > 98% (ose referojuni Certifikatës së Analizës)
Numri CAS 606143-89 9-
Molekular Fmë formulë C17H15BrF2N4O3
Molekular Wtetë 441.22681
Monoizotopic Mass
440.03 g / mol

Numri MDL MFCD22124525
InChIKey ACWZRVQXLIRSDF-UHFFFAOYSA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C17H15BrF2N4O3/c1-24-8-21-16-13(24)7-10(17(26)23-27-5-4-25)15(14(16)20)22-12-3-2-9(18)6-11(12)19/h2-3,6-8,22,25H,4-5H2,1H3,(H,23,26)
SMILES O=C(C1=C(NC2=CC=C(Br)C=C2F)C(F)=C3N=CN(C)C3=C1)NOCCO
Formë pluhur të ngurtë
Ngjyra N / A
Solubility I tretshëm në DMSO, jo në ujë
Storage TPMM. Thatë, errët dhe në 0 - 4 C për afat të shkurtër (ditë në javë) ose -20 C për afat të gjatë (muaj deri në vite).
jeta raft > 2 vite nëse ruhen siç duhet
Trajtimi Mbroni nga ajri dhe lagështia
Aplikacion Binimetinib është një frenues i disponueshëm oralisht i proteinave kinazë kinazë 1 dhe 2 (MEK1 / 2) të aktivizuara me mitogjen me aktivitet antineoplastik potencial.


=

RIDADR NONH për të gjitha llojet e transportit

Referencat:

1: Hamidi H, Lu M, Chau K, Anderson L, Fejzo M, Ginther C, Linnartz R, Zubel A, Slamon DJ, Finn RS. Nëntipi mutacion i KRAS dhe numri i kopjes parashikojnë reagimin in vitro të linjave qelizore të kancerit të pankreasit ndaj inhibimit të MEK. Br J Kanceri. 2014 gusht 28. doi: 10.1038 / bjc.2014.475. [Epub përpara print] PubMed PMID: 25167228.

2: Rebecca VW, Alicea GM, Paraiso KH, Lawrence H, Gibney GT, Smalley KS. Ndalimi vertikal i rrugës MAPK rrit përgjigjet terapeutike në Melanomën NRAS-mutante. Pigment Cell Melanoma Res. 2014 gusht 11. doi: 10.1111 / pcmr.12303. [Epub përpara print] PubMed PMID: 25130256.

3: Urner-Bloch U, Urner M, Stieger P, Galliker N, Winterton N, Zubel A, Moutouh-de Parseval L, Dummer R, Goldinger SM. Retinopatia e përkohshme MEK e lidhur me frenuesit në melanoma metastatike. Ann Oncol. 2014 Korrik; 25 (7): 1437-41. doi: 10.1093 / annonc / mdu169. Epub 2014 Mund 26. PubMed PMID: 24864047.

4: Küsters-Vandevelde HV, Willemsen AE, Groenen PJ, Küsters B, Lammens M, Wesseling P, Djafarihamedani M, Rijntjes J, Delye H, Willemsen MA, Van Herpen CM, Blokx WA. Trajtimi eksperimental i melanocitozës neurokutane NRAS-mutante me MEK162, një inhibitor MEK. Acta Neuropathol Commun. 2014 Prill 8; 2 (1): 41. doi: 10.1186 / 2051-5960-2-41. PubMed PMID: 24713450; PubMed Qendrore PMCID: PMC4023633.

5: Thumar J, Shahbazian D, Aziz SA, Jilaveanu LB, Kluger HM. MEK targeting në N-RAS melanoma metastatic mutated. Mol Cancer. 2014 Mar 4; 13: 45. doi: 10.1186 / 1476-4598-13-45. PubMed PMID: 24588908; PubMed Qendrore PMCID: PMC3945937.