Holdings Cofttek kufizuar

IGF-1R dhe ALK

Brinilib alaninate (BMS-582664) (649735-63-7)

Brivanib alaninate (BMS-582664) është pro-lijek i BMS-540215, një inhibitor konkurues ATP ndaj VEGFR2 me IC50 të 25 nM.

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 649735-63 7- kategori

Brivanib alaninate (BMS-582664) (649735-63-7) Description:

Brivanib alaninate është ester alaninate i një receptori 2 (VEGFR2) të receptorit të faktorit të rritjes endoteliale vaskulare me aktivitet antineoplastik potencial. Brivanib lidhet fuqishëm dhe pengon VEGFR2, një receptor kinazë tirozine shprehur pothuajse ekskluzivisht në qelizat endoteliale vaskulare; ndalimi i VEGFR2 mund të rezultojë në ndalimin e angiogjenezës së tumorit, pengimin e rritjes së qelizave tumorale dhe regresionin e tumorit.

Brinilib alaninate (BMS-582664) (649735-63-7) Specifications:

Emri i produktit Brivanib alaninate (BMS-582664)
Emri Kimik Brivanib alaninate; 649735-63-7; BMS-582664; BMS582664; Brivanib alaninate (BMS-582664); Brivanib (alaninate)
Pastërti ≥98% (HPLC)
Numri CAS 649735-63 7-
Molekular Fmë formulë C22H24FN5O4
Molekular Wtetë 441.463 g / mol
Monoizotopic Mass 441.181 g / moll
InChIKey LTEJRLHKIYCEOX-GXTWGEPZSA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C22H24FN5O4/c1-11-7-15-16(27-11)5-6-17(19(15)23)32-21-20-13(3)18(8-28(20)26-10-25-21)30-9-12(2)31-22(29)14(4)24/h5-8,10,12,14,27H,9,24H2,1-4H3/t12-,14+/m0/s1
SMILES C[[Email mbrojtur]@H] (N) C (O [[Email mbrojtur]@H](C)COC1=CN2N=CN=C(OC3=C(F)C4=C(NC(C)=C4)C=C3)C2=C1C)=O
Formë Pluhur
Ngjyra N / A
Solubility Mund të tretshëm në DMSO
Storage TPMM. -20 ° C
jeta raft > 5 vite nëse ruhen siç duhet
Trajtimi Mbroni nga ajri dhe lagështia
Aplikacion nje frenues konkurrues ATP


=

RIDADR NONH për të gjitha llojet e transportit

Referencat:

  • Finn RS, Kang YK, Mulcahy M, Polite BN, Lim HY, Walters I, Baudelet C, Manekas D, Park JW. Faza II, Studimi i Hapur i etiketës së Brivanibit si Terapinë e Dytë në Pacientët me Karcinoma Hepatocellulare të Avancuar. Clin Cancer Res. 2012 Jan 11. [Epub përpara print] PubMed PMID: 22238246.
  • Gong J, Gan J, Iyer RA. Identifikimi i enzimave oksiduese dhe konjuguese të përfshira në biotransformimin e bivanibit. Metab Dispos drogës. 2012 Jan; 40 (1): 219-26. Epub 2011 Tetor 11. PubMed PMID: 21989950.
  • Garcia JA, Roberts LR. Faza II, studimi i hapur i embrionit të bivanibit si terapi e parë në pacientët me kancer të avancuar hepatocelular. J Hepatol. 2011 Shtator 29. [Epub përpara print] PubMed PMID: 21963517.
  • Kudo M. Opsioni i ardhshëm i trajtimit për karcinoma hepatocellulare: një fokus në brivanib. Dig Dis. 2011; 29 (3) 316-20. Epub 2011 gusht 9. Shqyrtim. PubMed PMID: 21829023.
  • Syed S, Clemens PL, Lathers D, Kollia G, Dhar A, Walters I, Masson E. Mungesa e efektit të Brivanib në farmakokinetikën e Midazolam, një substancë CYP3A4, e administruar intravenoz dhe gojarisht në pjesëmarrësit e shëndetshëm. J Clin Pharmacol. 2011 Qershor 9. [Epub përpara print] PubMed PMID: 21659627.
  • Garrett CR, Siu LL, El-Khoueiry A, Buter J, Rocha-Lima CM, Marshall J, LoRusso P, Major P, Chemidlin J, Mokliatchouk O, Velasquez L, Hayes W, Feltquate D, G, Galbraith S, Nuyten DS. Studimi i shkallëzimit të dozës në fazën I për të përcaktuar sigurinë, farmakokinetikën dhe farmakodinamikën e alaninatit brivanib në kombinim me cetuximabin me dozë të plotë në pacientët me malignancies avancuar gastrointestinal të cilët kanë dështuar para terapisë. Br J Kanceri. 2011 Qershor 28; 105 (1): 44-52. doi: 10.1038 / bjc.2011.182. Epub 2011 Mund 31. PubMed PMID: 21629245; PubMed Qendrore PMCID: PMC3137402.
  • Allen E, Walters IB, Hanahan D. Brivanib, një frenues i dyfishtë FGF / VEGF, është aktiv si linja e parë dhe e dytë kundër tumoreve neuroendokrine të pankreasit të miut që zhvillojnë rezistencë adaptive / evazive ndaj frenimit të VEGF. Clin Cancer Res. 2011 gusht 15; 17 (16): 5299-310. doi: 10.1158 / 1078-0432.CCR-10-2847. Epub 2011 Mund 27. PubMed PMID: 21622725; PubMed Qendrore PMCID: PMC3156934.