Holdings Cofttek kufizuar

Sinteza e DNA dhe ARN

CRT0044876 (6960-45-8)

CRT0044876 është një frenues i fuqishëm dhe selektiv i APE1 me IC50 të ~ 3 μM. CRT0044876 është një frenues i fuqishëm dhe selektiv i APE1. Në HeLa ekstrakt të tërë qelizore, ajo frenoi apurinë / apyrimidinic (AP) ndarje copëtuar katalizuar nga APE1 ..

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 6960-45 8- kategori

CRT0044876 (6960-45-8) Description:

CRT0044876 është një frenues i fuqishëm dhe selektiv i APE1. Në HeLa ekstrakt të tërë qelizore, ajo frenoi apurinë / apyrimidinic (AP) copëtim të faqes katalizuar nga APE1. CRT0044876 frenoi aktivitetin e endonukarazës AP dhe aktiviteteve të eksonukleazës III, homolog i baktereve të APE1. CRT0044876 frenoi aktivitetin diesterazë të 3'-fosfoglikolatit të APE1 me vlerën IC50 të 5 μM dhe gjithashtu frenoi aktivitetin e 3'-fosfatazës përmes lidhjes në vendin aktiv të riparimit të ADN-së të APE1. Në qelizat HT1080 fibrosarcoma, CRT0044876 rritur ndjeshëm akumulimin e faqes AP dhe ishte jo-toksike në përqëndrime deri në 400 μM. Gjithashtu, CRT0044876 fuqizoi citotoksicitetin e induktuar nga agjenti i alkilimit MMS, temozolomid, peroksid hidrogjeni dhe hmdUrd përmes pengimit të veçantë të shtegut të riparimit të bazës së eksiztimit (BER).

CRT0044876 (6960-45-8) Specifications:

Emri i produktit CRT0044876
Sinonime CRT-0044876; CRT 0044876; NSC 69877; NSC-69877; NSC69877.
Emri Kimik 7-Nitro-1H-indol-2-acid karboksilik.TIMTEC-BB SBB003487;

8-nitro-1h-indole-2-carboxylicaci;7-NITROINDOLE-2-CARBOXYLIC ACID;7-Nitroindole-2-carboxylic acid, 90-95%;7-NO2-ICA;

CRT0044876; NSC 69877,7-NO2-ICA;

Pastërti ≥% 98
Numri CAS 6960-45 8-
Molekular Fmë formulë C9H6N2O4
Molekular Wtetë 206.157
Monoizotopic Mass 206.033 g / mol
Numri MDL MFCD00044720
InChIKey BIUCOFQROHIAEO-UHFFFAOYSA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C9H6N2O4/c12-9(13)6-4-5-2-1-3-7(11(14)15)8(5)10-6/h1-4,10H,(H,12,13)
SMILES O = C (C (N1) = CC2 = C1C ([N +] ([O -]) = O) = CC = C2) O
Formë Pluhur
Ngjyra bojë kafe
Solubility DMSO:> 20mg / ml
Storage TPMM. Temperatura e dhomës
jeta raft ≥ 2 vjet
Trajtimi Shmangni kontaktin me lëkurën dhe sytë. Shmangni formimin e pluhurit dhe aerosoleve. Siguroni ventilim adekuat të shkarkimit në vendet ku formohet pluhuri
Aplikacion Një frenues APE1 i fuqishëm, jo ​​toksik dhe i depërtueshëm në qeliza


=

RIDADR NONH për të gjitha llojet e transportit

Referencat:

  • Madhusudan S, Smart F, Shrimpton P, Parsons JL, Gardiner L, Houlbrook S, Talbot DC, Hammonds T, Freemont PA, Sternberg MJ, Dianov GL, Hickson ID. Izolimi i një inhibitori të molekulës së vogël të riparimit të ekzisioneve bazë të ADN-së. Acidet nukleike Res. 2005 gusht 19; 33 (15): 4711-24. Printoni 2005. PMID: 16113242, PMCID: PMC1188083.
  • Koll TT, Feis SS, Wright MH, Teniola MM, Richardson MM, Robles AI, Bradsher J, Capala J, Varticovski L. Frenues HSP90, DMAG, synergizes me rrezatim të qelizave të kancerit të mushkërive duke ndërhyrë me excision bazë dhe ATM- . Mol Cancer Ther. 2008 Korrik; 7 (7): 1985-92. doi: 10.1158 / 1535-7163.MCT-07-2104. PMID: 18645008, PMCID: PMC2671002.
  • Bie J, Liu S, Zhou J, Xu B, Shen Z. Projektimi, sinteza dhe vlerësimi biologjik i derivateve të acidit 7-nitro-1H-indol-2-karboksilik si frenues allosterik të fruktozës 1,6-bisfosfatazë. Bioorg Med Chem. 2014 Mar 15; 22 (6): 1850-62. doi: 10.1016 / j.bmc.2014.01.047. PubMed PMID: 24530031.
  • Jobson AG, Lountos GT, Lorenzi PL, Llamas J, Connelly J, Cerna D, Tropea JE, Onda A, Zoppoli G, Kondapaka S, Zhang G, Caplen NJ, Cardellina JH 2nd, Yoo SS, DS, Shoemaker RH, Pommier Y. Frenimi qelizor i checkpoint kinazës 2 (Chk2) dhe potencimi i camptothecins dhe rrezatimit nga novatori Chk2 frenues PV1019 [7-nitro-1H-indol-2-acid karboksilik {4- [1- (guanidinohydrazone ) -etil] -fenil} -amid]. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Dhjetor; 331 (3): 816-26. doi: 10.1124 / jpet.109.154997. PubMed PMID: 19741151; PubMed Qendrore PMCID: PMC2784710.
  • Choi YJ, Li H, Son MY, Wang XH, Fornsaglio JL, Sobol RW, Lee M, Vijg J, Imholz S, Dollé ME, van Steeg H, Reiling E, Hasty P. Zhvendosja e njësive individuale Ku në minj shkakton NHEJ - fenotipi i pavarur potencialisht duke ndryshuar riparimin e apurinic / apyrimidinic site. PLoS Një. 2014 Jan 23; 9 (1): e86358. doi: 10.1371 / journal.pone.0086358. PubMed PMID: 24466051; PubMed Qendrore PMCID: PMC3900520.
  • Kotera N, Poyer F, Granzhan A, deputetja Teulade-Fichou. Ndalimi i efektshëm i endonukarazës humane AP 1 (APE1) nëpërmjet maskimit të substratit nga ligands makrocyclic detyruese site-abasic. Chem Commun (Camb). 2015 nëntor 14; 51 (88): 15948-51. doi: 10.1039 / c5cc06084b. PubMed PMID: 26377038.