Holdings Cofttek kufizuar

HER2 & FLT3

AC480 (BMS-599626) (714971-09-2)

AC480, i njohur edhe si BMS-599626, është përdorur në sprovat që studiojnë trajtimin e kancerit, metastazave dhe HER2 ose EGFR që shprehin avancimin e sëmundjeve të ngurta ...

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 714971-09 2- kategori

AC480 (BMS-599626) (714971-09-2) Description:

AC480, i njohur gjithashtu si BMS-599626, është një frenues biokimik i oreksit të kinazave HER1, HER2 dhe HER4 tirosine (IC50 = 22, 32 dhe 190 nM respektivisht) me aktivitet antineoplastik potencial. BMS-599626 pengon receptorët e faktorit të rritjes epidermale të njeriut (HER) HER1, HER2 dhe HER4, duke penguar kështu përhapjen e qelizave të tumorit që overexpress këto receptorë.

AC480 (BMS-599626) (714971-09-2) Specifications:

Emri i produktit AC480 (BMS-599626)
Emri Kimik BMS-599626; 714971-09-2; AC480; AC-480; BMS 599626; (S)-Morpholin-3-ylmethyl (4-((1-(3-fluorobenzyl)-1H-indazol-5-yl)amino)-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl)carbamate
Pastërti > 98% (HPLC)
Numri CAS 714971-09 2-
Molekular Fmë formulë C27H27FN8O3
Molekular Wtetë 530.564 g / mol
Monoizotopic Mass 530.219 g / mol
InChIKey LUJZZYWHBDHDQX-QFIPXVFZSA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C27H27FN8O3/c1-17-23(34-27(37)39-15-22-14-38-8-7-29-22)13-36-25(17)26(30-16-32-36)33-21-5-6-24-19(10-21)11-31-35(24)12-18-3-2-4-20(28)9-18/h2-6,9-11,13,16,22,29H,7-8,12,14-15H2,1H3,(H,34,37)(H,30,32,33)/t22-/m0/s1
SMILES O = C (OC [[Email mbrojtur]]1NCCOC1)NC2=CN3N=CN=C(NC4=CC5=C(N(CC6=CC=CC(F)=C6)N=C5)C=C4)C3=C2C
Formë Pluhur
Ngjyra N / A
Solubility I tretshëm në DMSO
Storage TPMM. -20 ° C
jeta raft > 2 vite nëse ruhen siç duhet
Trajtimi Mbroni nga ajri dhe lagështia
Aplikacion nje frenues oral bioavailable


=

RIDADR NONH për të gjitha llojet e transportit

Referencat:

  • HER receptor tyrosine kinase frenues, në pacientët me tumore të ngurta të ngurta. Soria JC, Cortes J, Massard C, Armand JP, Andreis D, Ropert S, Lopez E, Catteau A, James J, Marier JF, Beliveau M, Martell RE, Baselga J.Ann Oncol. 2019 Jan 9. doi: 10.1093 / annonc / mdy532. [Epub përpara print] Asnjë abstrakt në dispozicion. PMID: 30624604
  • HER receptor tyrosine kinase frenues, në pacientët me tumore të ngurta të ngurta. Soria JC, Cortes J, Massard C, Armand JP, De Andreis D, Ropert S, Lopez E, Catteau A, James J, Marier JF, Beliveau M, Martell RE, Baselga J. Ann Oncol. 2012 Shkurt; 23 (2): 463-71. doi: 10.1093 / annonc / mdr137. Epub 2011 Mund 16. PMID: 21576284
  • Gavai AV, Fink BE, Fairfax DJ, Martin GS, Rossiter LM, Holst CL, Kim SH, Leavitt KJ, Mastalerz H, Han WC, Norris D, Goyal B, Swaminathan S, Patel B, Mathur A, Vyas DM, Tokarski JS , Yu C, Oppenheimer S, Zhang H, Marathe P, Fargnoli J, Lee FY, Wong TW, Vite GD. Zbulimi dhe vlerësimi prekik i [4 - [[1- (3-fluorofenil) metil] -1H-indazol-5-ylamino] -5-metilpirolo [2,1-f] [1,2,4] triazin-6- 3S) -3-morfolinilmetil ester (BMS-599626), një frenues selektiv dhe i efektshëm oral i receptorit 1 dhe 2 kinazë të faktorit të rritjes epidermale të njeriut. J Med Chem. 2009 nëntor 12; 52 (21): 6527-30. doi: 10.1021 / jm9010065. PubMed PMID: 19821562.
  • Sinjalizimi i receptorit jep rezistencë ndaj inhibitorit të receptorit të receptorit të rritjes së insulinës, BMS-536924, Barrett, . Mol Cancer Ther. 2008 Sht; 7 (9): 2589-98. doi: 10.1158 / 1535-7163.MCT-08-0493. Epub 2008 Shtator 2. PubMed PMID: 18765823; PubMed Qendrore PMCID: PMC2614316.
  • Wong TW, Lee FY, Yu C, Luo FR, Oppenheimer S, Zhang H, Smykla RA, Mastalerz H, Fink BE, Hunt JT, Gavai AV, Vite GD. Aktiviteti antitumor preklinik i BMS-599626, një inhibitor i pan-HER kinazës që pengon homodimerin HER1 / HER2 dhe sinjalizimin heterodimer. Clin Cancer Res. 2006 Tetor 15; 12 (20 Pt 1): 6186-93. PubMed PMID: 17062696.