Holdings Cofttek kufizuar

VEGFR & EGFR

Apatinib (811803-05-1)

Apatinib është një frenues me përzjerje VEGFR2 me acid oral, me IC50 të inhibitorit 1 nM.-VEGFR ...

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 811803-05 1- kategori

Apatinib (811803-05-1) Description:

Apatinib është një inhibitor me përzgjedhje VEGFR2 me IC50 të 1 nM.Apatinib, i njohur edhe si Rivoceranib, një inhibitor i receptorëve të molekulës së vogël të tyrosinës kinase me veprimtari të mundshme antiangiogjenike dhe antineoplastike. Forma e bazës së lirë njihet gjithashtu si Rivoceranib. Apatinibi lidhet në mënyrë selektive dhe pengon receptorin 2 të faktorit të rritjes endoteliale vaskulare, e cila mund të pengojë migrimin dhe përhapjen e qelizave endoteliale të stimuluar nga VEGF dhe të zvogëlojë densitetin e microvessel tumorit. Përveç kësaj, ky agjent i butë pengon c-Kit dhe c-SRC tirozin kinazë.

Apatinib (811803-05-1) Specifications:

Emri i produktit Apatinib
sinonim Baza e lirë Apatinib, YN-968D1; YN 968D1; YN968D1; Rivoceranib;
Emri Kimik N-(4-(1-cyanocyclopentyl)phenyl)-2-((4-methylpyridin-3-yl)amino)nicotinamide
Pastërti ≥98% (HPLC)
Numri CAS 811803-05 1-
Molekular Fmë formulë C24H23N5O
Molekular Wtetë 397.482
Monoizotopic Mass 397.1903 g / mol
Numri MDL MFCD22420814
InChIKey MGZNERAVOCFMCU-UHFFFAOYSA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C24H23N5O/c1-17-10-14-26-15-21(17)29-22-20(5-4-13-27-22)23(30)28-19-8-6-18(7-9-19)24(16-25)11-2-3-12-24/h4-10,13-15H,2-3,11-12H2,1H3,(H,27,29)(H,28,30)
SMILES O=C(NC1=CC=C(C2(C#N)CCCC2)C=C1)C3=C(NC4=C(C)C=CN=C4)N=CC=C3
Formë Pluhur
Ngjyra kafe
Solubility I tretshëm në DMSO, jo në ujë
Storage TPMM. -Dry, errët dhe në 0 - 4 C për afat të shkurtër (ditë në javë) ose -20 C për afat të gjatë (muaj deri në vite).
jeta raft > 2 vite nëse ruhen siç duhet
Trajtimi Mbroni nga ajri dhe lagështia
Aplikacion Frenues VEGFR2


=

RIDADR NONH për të gjitha llojet e transportit

Referencat:

[1]. Apatinib ushtron anti-tumor efektet në qelizat e kancerit ovarian. Ding J, Cheng XY, Liu S, Ji HY, Lin M, Ma R, Meng FL. Gynecol Oncol. 2019 Jan 14. Pipi: S0090-8258 (19) 30043-5. doi: 10.1016 / j.ygyno.2019.01.010. [Epub përpara print] PMID: 30651189

[2]. Apatinib (YN968D1) dhe temozolomide në adenomën pushtuese invazive përsëritëse: Raporti i rastit dhe rishikimi i literaturës. Wang Y, Ai Q, Meng X, Zhou S, Zhu Y, Xu J, Tao R. Botën Neurosurg. 2019 Jan 10. Pipi: S1878-8750 (19) 30044-0. doi: 10.1016 / j.wneu.2018.12.174. [Epub përpara print] PMID: 30639490

[3]. Apatinib me EGFR-TKIs në NSCLC të tipit të egër të gjenit të përparuar: Një raport i rastit. Wu YP, Wu JJ, Tian SM, Jin T, Li C, Xie K. Mjekësia (Baltimore). 2019 Jan; 98 (1): e13924. doi: 10.1097 / MD.0000000000013924. PMID: 30608421

[4] .Apatinib si trajtim rikuperimi në BRCA2-Mutated Advanced Adenocarcinoma mushkërive. Zeng DX, Huang JA, Jiang JH. Am J Ther. 2018 dhjetor 20. doi: 10.1097 / MJT.0000000000000905. [Epub përpara print] Asnjë abstrakt në dispozicion. PMID: 30601186

[5]. Analiza MRI e apatinib hidrogel-ngarkuar për terapi lokale të modelit të kancerozit hepatocelular në minj të zhveshur. Liu Z, Wang C, Wu G, Cheng J. Biochem Biophys Res Commun. 2019 Shkurt 5; 509 (2): 529-534. doi: 10.1016 / j.bbrc.2018.12.120. Epub 2018 Dhjetor 28. PMID: 30598262