Holdings Cofttek kufizuar

c-Kit dhe c-Met

Amuvatinib (MP470) (850879-09-3)

Amuvatinib (MP-470) është një inhibitor i fuqishëm dhe shumë-objektiv i c-Kit, PDGFRα dhe Flt3 me vlerat IC50 të 10 nM, 40 nM dhe 81 nM, respektivisht. Ajo gjithashtu pengon riparimin e ADN-së me gjasë nëpërmjet shtypjes së proteinës Homologous Recombination Rad51.

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 850879-09 3- kategori

Amuvatinib (MP470) (850879-09-3) Përshkrim:

Imatinib mesylate është një molekulë e vogël që frenon proteinën tyrosine kinase c-Abl, një kinazë veçanërisht e rëndësishme për përhapjen e leukemisë kronike mielogjen (CML). Një ngjarje translocation midis kromozomeve 9 dhe 22 gjeneron kromozomin Filadelfia, i cili pastaj prodhon proteinë e shkrirjes Bcr-Abl me aktivitet aberant kinazë që nxit proliferimin e shpejtë të qelizave. Imatinibi e lidh këtë kinazë të rëndësishme, duke ndaluar rritjen e CML. Imatinib mesilati është shfaqur edhe më tej për të penguar PDGFR dhe tirozin kinazë të lidhur me c-Kit.

Amuvatinib (MP470) (850879-09-3) Specifications:

Emri i produktit Amuvatinib (MP470)
sinonim Amuvatinib; 850879-09-3; MP-470; MP470; MP 470; Amuvatinib (MP-470)
Emri Kimik N-(Benzo[d][1,3]dioxol-5-ylmethyl)-4-(benzofuro[3,2-d]pyrimidin-4-yl)piperazine-1-carbothioamide; MP-470; HPK56
Pastërti ≥98% (HPLC)
Numri CAS 850879-09 3-
Molekular Fmë formulë C23H21N5O3S
Molekular Wtetë 447.51
Monoizotopic Mass 447.513 g / mol
Numri MDL MFCD04307699
InChIKey FOFDIMHVKGYHRU-UHFFFAOYSA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C23H21N5O3S/c32-23(24-12-15-5-6-18-19(11-15)30-14-29-18)28-9-7-27(8-10-28)22-21-20(25-13-26-22)16-3-1-2-4-17(16)31-21/h1-6,11,13H,7-10,12,14H2,(H,24,32)
SMILES C1CN(CCN1C2=NC=NC3=C2OC4=CC=CC=C43)C(=S)NCC5=CC6=C(C=C5)OCO6
Formë Pluhur kristalor
Ngjyra E bardhë në të bardhë
tretshmëria I tretshëm në ujë (200 mg / ml), etanol (~ 0.2 mg / ml), DMSO (200 mg / ml), DMF (~ 10 mg / ml), dhe metanol (me masë).
Storage Temp. Shitore në 4 ° C
jeta raft > 2 vite nëse ruhen siç duhet
Trajtimi Mbroni nga ajri dhe drita
Aplikacion Një inhibitor tyrosine kinase shumë-shënjestër i PDGF dhe c-Kit


=

RIDADR NONH për të gjitha llojet e transportit

Referencat:

[1]. Bearss DJ, et al. Patent SHBA, SHBA / 2008 / 0226747.

[2]. Hurley LH, et al. Patenta Botërore, WO / 2005 / 037825.

[3]. Mahadevan D, et al. Një kalim i ri i tyrosine kinase është një mekanizëm i rezistencës imatinib në tumoret stromale gastrointestinale. Onkogjen, 2007, 26 (27), 3909-3919.

[4]. Qi W, et al. MP470, një novel receptor inhibitor tyrosine kinase, në kombinim me Erlotinib pengon shtegun HER / PI3K / Akt dhe rritjen e tumorit në kancerin e prostatës. BMC Cancer, 2009, 9, 142.