Holdings Cofttek kufizuar

JAK & Bcr-ABL

WP1066 (857064-38-1)

WP1066 është një frenues i ri i JAK2 dhe STAT3 me IC50 të 2.30 μM dhe 2.43 μM në qelizat HEL; tregon aktivitetin për JAK2, STAT3, STAT5, dhe ERK1 / 2 jo JAK1 dhe JAK3.

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 857064-38 1- kategori

WP1066 (857064-38-1) Description

WP1066 pengon dukshëm rritjen e qelizave HEL që mbartin isoformën mutante të JAK2 V617F në një mënyrë doza të varur me IC20, IC50 dhe IC80 të 0.8, 2.3 dhe 3.8 μM. WP1066 në përqendrimet e 0.5, 1.0, 2.0, 3.0 ose 4.0 μM pengon fosforilimin e JAK2, STAT3, STAT5 dhe ERK1 / 2 pa ndikuar në fosforilimin e JAK1 dhe JAK3 në qelizat HEL të leukemisë erythroid që shprehin JAK2 V617F isoform.WP1066 në përqendrime që variojnë nga 0.5 në 3.0 μM pengon përhapjen e qelizave që formojnë koloni AML të marra nga pacientët dhe atë të linjave qelizore AML OCIM2 dhe K562 në një mënyrë të varur nga dozat. WP1066 në përqendrimet e 0.5, 1.0, 2.0, 3.0, ose 4.0 μM varet doza nga nivelet e proteinave JAK2 dhe pJAK2 si dhe nivelet e fosforilimit të STAT3, STAT5 dhe AKT në qelizat OCIM2 dhe K562. WP1066 në përqendrimet e 2 μM pengon shumëzimin e qelizave OCIM2 duke nxitur akumulimin e qelizave në fazën G0-G1 të ciklit qelizor. WP1066 në përqendrimet e 1, 2, ose 3 μM shkakton apoptozë në të dyja qelizat OCIM2 dhe K562 në një dozë të varur nga aktivizimi i procaspase-3 dhe çarjen e PARP. WP1066 në përqendrimet e 5 μM parandalon fosforilimin e STAT3 dhe në përqendrimet e 2.5μM WP1066 në mënyrë të konsiderueshme pengon mbijetesën dhe përhapjen e qelizave në qelizat e kancerit të veshkave Caki-1 dhe 786-O. WP1066 në përqendrimet e 5 μM suppresses shprehjen HIF1α dhe HIF2α dhe prodhimin VEGF në qelizat e kancerit të kancerit Caki-1 dhe 786-O.

WP1066 (857064-38-1) Specifications

Emri i produktit WP1066
sinonim WP1066; WP 1066; WP-1066
Emri Kimik (S,E)-3-(6-bromopyridin-2-yl)-2-cyano-N-(1-phenylethyl)acrylamide
Pastërti ≥98% (HPLC)
Numri CAS 857064-38 1-
Molekular Fmë formulë C17H14BrN3O
Molekular Wtetë 356.22
Masa e saktë 355.03202
InChIKey VFUAJMPDXIRPKO-LQELWAHVSA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C17H14BrN3O/c1-12(13-6-3-2-4-7-13)20-17(22)14(11-19)10-15-8-5-9-16(18)21-15/h2-10,12H,1H3,(H,20,22)/b14-10+/t12-/m0/s1
SMILES O = C (N [[Email mbrojtur]] (C1 = CC = CC = C1) C) / C (C # N) = C / C2 = NC (Br) = CC = C2
Formë Pluhur kristalor
Ngjyra E bardhë në të bardhë
Solubility I tretshëm në DMSO, jo në ujë
Storage TPMM. 0 - 4 C për afat të shkurtër (ditë në javë), ose -20 C për afat të gjatë (muaj).
jeta raft > 2 vite nëse ruhen siç duhet
Trajtimi N / A
Aplikacion Inhibitor, WP1066 pengon dukshëm rritjen e qelizave HEL që mbajnë JAK2 V617F isoforme mutante në një mënyrë të varur nga dozë


=

RIDADR NONH për të gjitha llojet e transportit

Referencat:

[1]. Hatiboglu MA, Kong LY, Wei J, Wang Y, McEnery KA, Fuller GN, Qiao W, Davies MA, Priebe W, Heimberger AB. Shfaqja e mikro-mjedisit të tumorit të p-STAT3 ndikon në efikasitetin e ciklofosfamidit me WP1066 në modelet melanoma të murinës. Int J Cancer. 2012 Korrik 1; 131 (1): 8-17. doi: 10.1002 / ijc.26307. Epub 2011 gusht 24. PubMed PMID: 21792892; PubMed Qendrore PMCID: PMC3319790.

[2]. Horiguchi A, Asano T, Kuroda K, Sato A, Asakuma J, Ito K, Hayakawa M, Sumitomo M, Asano T. STAT3 inhibitor WP1066 si një agjent terapeutik i ri për kancerin e qelizave renale. Br J Kanceri. 2010 Maj 25; 102 (11): 1592-9. doi: 10.1038 / sj.bjc.6605691. Epub 2010 Mund 11. PubMed PMID: 20461084; PubMed Qendrore PMCID: PMC2883159.

[3]. Verstovsek S, Manshouri T, Quintas Kardama A, Harris D, Cortes J, Giles FJ, Kantarjian H, Priebe W, Estrov Z. WP1066, një novator JAK2 inhibitor, suppresses përhapjen dhe induces apoptosis në qelizat e erythroid njeriut që mbante JAK2 V617F mutacion. Clin Cancer Res. 2008 Shkurt 1; 14 (3): 788-96. doi: 10.1158 / 1078-0432.CCR-07-0524. PubMed PMID: 18245540.

[4]. Ferrajoli A, Faderl S, Van Q, Koch P, Harris D, Liu Z, Hazan-Halevy I, Wang Y, Kantarjian HM, Priebe W, Estrov Z. WP1066 ndërpret Janus kinase-2 dhe nxit apoptozën e varur nga caspase në mielelozë akute qelizat e leukemise. Cancer Res. 2007 Dhjetor 1; 67 (23): 11291-9. PubMed PMID: 18056455.