Holdings Cofttek kufizuar

PDGFR & FGFR

AZD2932 (883986-34-8)

AZD2932 është një inhibitor i fuqishëm i proteinës tyrosine kinaze me IC50 të 8 nM, 4 nM, 7 nM dhe 9 nM për VEGFR-2, PDGFRβ, Flt-3 dhe c-Kit, përkatësisht.

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 883986-34 8- kategori

AZD2932 (883986-34-8) Përshkrimi:

AZD-2932 është një inhibitor i lartë i afinitetit i VEFGR-2 dhe PDGFR. AZD-2932 ka një raport të ekuilibruar ~ 1: 1 të aktivitetit kundrejt të dy VEGFR-2 dhe PDGFRβ dhe tregon vlerat IC50 të 8 dhe 4 nM kundrejt dy enzimeve, respektivisht. Ajo është gjithashtu aktive në c-Kit dhe FLT3 me selektivitet të mirë në një panel kinazash. Sjellja farmakokinetike dhe veprimtaria antitumor preklinike në minj lakuriq që mbartin tumoret gliale të C6 tregojnë që 31 ka potencial të bëhet një agjent antiangiogjenik në klinikë.

AZD2932 efektivisht pengon aktivitetet e VEGFR-2 (IC50, 8 nM), PDGFRβ (IC50,4 nM), Flt-3 (IC50, 7 nM) dhe c-Kit (IC50, 9 nM). AZD2932 pengon fosforilimin PDGFRα dhe PDGFRβ me një korrelacion afër 1: 1. AZD2932 nuk pengon izoformat e ndryshme të P450 të citokromit me IC50 më të keq që është kundër 2C9 (8.0 μM). AZD2932 nuk ka aktivitet kundër hERG (IC50, 137 μM).

Në modelin C6 rat tumor glial, AZD2932 (po, bid) rezulton në TGI të rëndësishëm të 64% për të dy dosjet 50 dhe 12.5 mg / kg. Rritja e tumorit Calu-6 frenohet nga 81% dhe 72% në 50 dhe 12.5 mg / kg bid (po) dhe tumore LoVo nga 67% në 50 mg / kg bid (po). AZD2932 (3-50 mg / kg, po) shkakton frenimin 60-80% të të dy p-VEGFR-2 dhe p-PDGFRβ. Doza e vetme e bolusit oral të AZD2932 rezulton në ndalimin e dozës lidhur me fosforilimin PDGFRa 6 h pas dozimit.

AZD2932 (883986-34-8) Specifications:

Emri i produktit AZD2932
sinonim AZD2932; AZD 2932; AZD-2932
Emri Kimik 2-(4-((6,7-dimethoxyquinazolin-4-yl)oxy)phenyl)-N-(1-isopropyl-1H-pyrazol-4-yl)acetamide
Pastërti ≥98% (HPLC)
Numri CAS 883986-34 8-
Molekular Fmë formulë C24H25N5O4
Molekular Wtetë 447.495 g / mol
Monoizotopic Mass 447.191 g / mol
Numri MDL N / A
InChIKey TWYCZJMOEMMCGC-UHFFFAOYSA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C24H25N5O4/c1-15(2)29-13-17(12-27-29)28-23(30)9-16-5-7-18(8-6-16)33-24-19-10-21(31-3)22(32-4)11-20(19)25-14-26-24/h5-8,10-15H,9H2,1-4H3,(H,28,30)
SMILES O=C(NC1=CN(C(C)C)N=C1)CC2=CC=C(OC3=C4C=C(OC)C(OC)=CC4=NC=N3)C=C2
Formë Pluhur
Ngjyra N / A
tretshmëria DMSO 89 mg / mL (198.89 mM)

Uji i pazgjidhshëm

Alkooli 5 mg / mL (11.17 mM)

Storage Temp. -20 ° C
jeta raft > 2 vite nëse ruhen siç duhet
Trajtimi Mbroni nga ajri dhe lagështia
Aplikacion frenues afiniteti i VEFGR-2 dhe PDGFR


=

RIDADR NONH për të gjitha llojet e transportit

Referencat:

[1]. Plessa PA, Jung F, Ashton S, Hennequin L, Laine R, Morgentin R, Pasquet G, Taylor S. Zbulimi i AZD2932, një iniciator i ri i Quinazoline Ether me afinitet të lartë për VEGFR-2 dhe PDGFR kinaza tirozine. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jan 1; 22 (1): 262-6. doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.11.019. Epub 2011 nëntor 12. PubMed PMID: 22153662.