Holdings Cofttek kufizuar

Chk & Rho

LY2603618 (911222-45-2)

Rabusertib (LY2603618) është një inhibitor shumë i përzgjedhur Chk1 me aktivitet të mundshëm anti-tumor në një analizë pa qeliza. Rabusertib është përdorur në sprovat që studiojnë trajtimin e kancerit, tumoreve të forta, kancerit të avancuar, tumoreve të pankreasit dhe kancerit të mushkërive jo të vogla.

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 911222-45 2- kategori

LY2603618 (911222-45-2) Description:

Rabusertib, i njohur edhe si LY2603618, është një inhibitor i kinazës 2 të kontrollit të ciklit të qelizës (chk2) me aktivitet potencial të kimopotencimit. Rabusertib lidhet me dhe pengon aktivitetin e chk2, i cili mund të parandalojë riparimin e ADN-së të shkaktuar nga agjentë dëmtues të ADN-së, duke fuqizuar efikasitetin antitumor të agjentëve të ndryshëm kimioterapeutikë. Chk2, një ATP-varur serine-threonine kinase, është një komponent kyç në sistemin e kontrollit të mbikëqyrjes së riprodhimit të ADN-së dhe është aktivizuar me thyerje të dyfishta (DSBs); aktivizuar chk2 është mbi-shprehur nga një shumëllojshmëri e llojeve të qelizave të kancerit. LY2603618 është një frenues i fuqishëm dhe selektiv i Chk1 me një IC50 të 7 nM.

LY2603618 (911222-45-2) Specifications:

Emri i produktit LY2603618
Sinonime Rabusertib; LY 2603618; LY-2603618; UNII-3S9L1NU6U7; IC-83
Emri Kimik 1-[5-bromo-4-methyl-2-[[(2~{S})-morpholin-2-yl]methoxy]phenyl]-3-(5-methylpyrazin-2-yl)urea
Pastërti >% 98
Numri CAS 911222-45 2-
Molekular Fmë formulë C18H22BrN5O3
Molekular Wtetë 436.31 g / mol
Monoizotopic Mass 435.091 g / mol
Numri MDL MFCD18633253
InChIKey SYYBDNPGDKKJDU-ZDUSSCGKSA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C18H22BrN5O3/c1-11-5-16(27-10-13-8-20-3-4-26-13)15(6-14(11)19)23-18(25)24-17-9-21-12(2)7-22-17/h5-7,9,13,20H,3-4,8,10H2,1-2H3,(H2,22,23,24,25)/t13-/m0/s1
SMILES CC1=CC(=C(C=C1Br)NC(=O)NC2=NC=C(N=C2)C)OCC3CNCCO3
Formë pluhur
Ngjyra E bardhë për të ngurta të bardhë
Solubility I tretshëm në DMSO
Storage TPMM. 0 - 4 C për afat të shkurtër (ditë në javë), ose -20 C për afat të gjatë (muaj).
jeta raft > 3 vite nëse ruhen siç duhet
Trajtimi Mbroni nga ajri dhe drita
Aplikacion Një frenues seleksionues Chk1


=

RIDADR NONH për të gjitha llojet e transportit

Referencat:

  1. Një vlerësim i rastësishëm i fazës 2 të inhibitorit CHK1, LY2603618, i administruar në kombinim me pemetreksed dhe cisplatin në pacientët me kancer të mushkërive të avancuar jo-qelizor të qelizave jo të vogla. Wehler T, Thomas M, Schumann C, Bosch-Barrera J, Viñolas Segarra N, Dickgreber NJ, Dalhoff K, Sebastian M, Corral Jaime J, Alonso M, Hynes SM, Lin J, Hurt K, Paz-Ares L. Kanceri i mushkërive. 2017 Qershor; 108: 212-216. doi: 10.1016 / j.lungcan.2017.03.001. Epub 2017 Mar
  2. Një studim i fazës II për të vlerësuar LY2603618 në kombinim me gemcitabine në pacientët e kancerit pankreatik. Linn L, Lin L, Linz J, Lin L, Liner J, Linz J, Linz J, Lin L, Liner J, Von Hoff D, Calvo E.BMC Kanceri. 2017 Shkurt 15; 17 (1): 137. doi: 10.1186 / s12885-017-3131-x.
  3. Faza I Studimi i Inhibitorit CHK1 LY2603618 në kombinim me Gemcitabine në Pacientë me Tumoret e Ngurta.Calvo E, Braiteh F, Von Hoff D, McWilliams R, Becerra C, Galsky MD, Jameson G, Lin J, McKane S, Wickremsinhe ER, Hynes SM , Bence Lin A, Hurt K, Richards D.Okologji. 2016; 91 (5) 251-260. Epub 2016 Shtator 7.
  4. Vlerësimi i fazës II të LY2603618, një frenues i gjeneratës së parë të CHK1, në kombinim me pemetreksën në pacientët me kancer të mushkërive të qelizave të avancuara ose metastatike jo të vogla qelizore.Scagliotti G, Kang JH, Smith D, Rosenberg R, Park K, Kim SW, Su WC , Boyd TE, Richards DA, Novello S, Hynes SM, Myrand SP, Lin J, Smyth EN, Wijayawardana S, Lin AB, Pinder-Schenck M. Invest Droga të Reja. 2016 Tetor; 34 (5): 625-35. doi: 10.1007 / s10637-016-0368-1. Epub 2016 Qershor 27.