Holdings Cofttek kufizuar

Sinteza e DNA dhe ARN

BIX01294 (935693-62-2)

BIX01294 është një frenues i G9a histone methyltransferase me IC50 e 2.7 μM. BIX01294 është një frenues i G9a histone methyltransferase me IC50 e 2.7 μM në një analizë pa qeliza,

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 935693-62 2- kategori

BIX01294 (935693-62-2) Description:

BIX01294 është një frenues i G9a histone methyltransferase me IC50 e 2.7 μM në një analizë pa qelizë, zvogëlon H3K9me2 e histone pjesa më e madhe, gjithashtu frenon dobët GLP (kryesisht H3K9me3), nuk ka aktivitet të dukshëm të vëzhguar në methyltransferases tjera histone. Modulon nivelet H3K9me2 në qelizat e gjitarëve dhe fuqizon induktimin e qelizave burimore pluripotente nga qelizat somatike në vitro.

BIX01294 është një inhibitor selektiv i G9a histone methyltransferase dhe nuk prek SUV39H1 (H320R) dhe PRMT1 brenda intervalit të përqendrimit të testuar. BIX-01294 në mënyrë specifike frenoi G9a (H3K9me2) dhe, në një masë më të vogël, enzimë GLP afërsisht të lidhur (kryesisht H3K9me3), me një IC50 të 1.7 μM për G9a dhe 38 μM për GLP. BIX-01294 pengon G9a në një mënyrë jo konkurruese me SAM. BIX-01294 (4.1μM) redukton Nivelet H3K9me2 në Përgatitjet Histone të Bulkave nga qelizat wt ES, fibroblastet embrionale të miut dhe qelizat HeLa, por jo në qelizat burimore të mangëta G9a. BIX-01294 është një frenues i vlefshëm për modulimin e përkohshëm të kromosomës H3K9me2. BIX-01294 Redukton H3K9me2 në disa G9a Target Genes duke përfshirë Bim1 dhe Serac1. BIX01294 mund të riaktivizojë shprehjen e HIV-1 nga qelizat e infektuara latente si ACH-2 dhe OM10.1.

BIX01294 (935693-62-2) Specifications:

Emri i produktit BIX01294
Sinonime BIX-01294; BIX 01294; BIX 01294,2- (Hexahidro-4-metil-1H-1,

4-diazepin-1-yl)-6,7-dimethoxy-N-[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]-4-quinazolinamine hydrate trihydrochloride

Emri Kimik 4-QuinazolinaMine,2-(hexahydro-4-Methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)-6,7-diMethoxy-N-[1-(phenylMethyl)-4-piperidinyl]-;BIX 01294 (free base);

2-(Hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)-6,7-dimethoxy-N-[1-(phenylmethyl)-4-piperidinyl]-4-quinazolinamine;

Pastërti ≥% 98
Numri CAS 935693-62 2-
Molekular Fmë formulë C28H38N6O2
Molekular Wtetë 490.652 g / mol
Monoizotopic Mass 490.306 g / mol
Numri MDL MFCD14560563
InChIKey OSXFATOLZGZLSK-UHFFFAOYSA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C28H38N6O2/c1-32-12-7-13-34(17-16-32)28-30-24-19-26(36-3)25(35-2)18-23(24)27(31-28)29-22-10-14-33(15-11-22)20-21-8-5-4-6-9-21/h4-6,8-9,18-19,22H,7,10-17,20H2,1-3H3,(H,29,30,31)
SMILES CN1CCCN(CC1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=N2)NC4CCN(CC4)CC5=CC=CC=C5)OC)OC
Formë Pluhur
Ngjyra Off-bardhë
Solubility DMSO (10 mg / ml) ose etanol (10 mg / ml)
Storage TPMM. 2-8 ° C
jeta raft ≥ 2 vjet
Trajtimi Shmangni kontaktin me lëkurën dhe sytë. Shmangni formimin e pluhurit dhe aerosoleve. Siguroni ventilim adekuat të shkarkimit në vendet ku formohet pluhuri
Aplikacion G9a një inhibitor histoni lizin metiltransferazës (HMTase).


=

RIDADR NONH për të gjitha llojet e transportit

Referencat:

  • Oh SY, Seok JY, Choi YS, Lee Sh, Bae JS, Lee YM. Inhibitori Histone Methyltransferase BIX01294 pengon HIF-1α Stabiliteti dhe Angiogenesis. Mol Cells. 2015 Qershor; 38 (6): 528-34. doi: 10.14348 / molcells.2015.0026. Epub 2015 Mund 27. PMID: 26013382, PMCID: PMC4469910.
  • Mezentseva NV, Yang J, Kaur K, Iaffaldano G, Rémond MC, Eisenberg CA, Eisenberg LM. Fibrat inhibitori i hctone methyltransferase BIX01294 rrit potencialin kardiak të qelizave të palcës së eshtrave. Stim Cells Dev. 2013 Shkurt 15; 22 (4): 654-67. doi: 10.1089 / scd.2012.0181. Epub 2012 nëntor 7. PMID: 22994322, PMCID: PMC3564468.
  • Tsuda H, Zhao N, Imai K, Ochiai K, Yang P, Suzuki N. BIX01294 pengon diferencimin osteoklast në qelizat Raw264.7 të ngjashme me makrofagën e miut. Bosn J Basic Med Sci. 2013 nëntor; 13 (4): 271-5. PMID: 24289765, PMCID: PMC4334004.
  • Kaur K, Yang J, Edwards JG, Eisenberg CA, Eisenberg LM. G9a inhibitori i histonit metiltransferazës BIX01294 nxit zgjerimin e qelizave progenitor të kardiakëve të rritur pa ndryshuar fenotipin e tyre ose potencialin e diferencimit. Cell Prolif. 2016 Qershor; 49 (3): 373-85. doi: 10.1111 / cpr.12255. Epub 2016 Prill 24. PMID: 27109896.
  • Ciechomska IA, MP Marciniak, Jackl J, Kaminska B. Para-Trajtimi ose Post-Trajtimi i Qelizave Anemike të Njeriut Me BIX01294, Inhibitori i Histone Methyltransferase G9a, Ndjesh Cells në Temozolomide. Front Pharmacol. 2018 nëntor 2; 9: 1271. doi: 10.3389 / fphar.2018.01271. eCollection 2018. PMID: 30450051, PMCID: PMC6224489.