Holdings Cofttek kufizuar

CDK & Aurora kinase

GSK1070916 (942918-07-2)

GSK1070916 është një frenues i fuqishëm i kinazës Aurora B / C (me IC50 të 3.5 nM / 6.5 nM) me aktivitet të gjerë antitumor në qelizat e kulturave të indeve dhe në modelet e tumoreve të tumoreve të njeriut.

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 942918-07 2- kategori

GSK1070916 (942918-07-2) Description:

GSK1070916 është një frenues i fuqishëm dhe ATP-konkurrues i Aurora kinazave B dhe C (Kis = 0.38 dhe 1.5 nM, respektivisht).

Ai është> 250-fish selektiv për Aurora B dhe C mbi Aurora A. GSK1070916 pengon përhapjen e qelizave të kancerit të mushkërive A549 në vitro (EC50 = 7 nM). Gjithashtu pengon proliferimin në një panel të linjave të qelizave tumorale 100 (EC50s = <10 nM) nëpërmjet indukimit të poliploidisë dhe apoptozës. In vivo, GSK1070916 pengon histone H3 fosforilimin në një model COLO 205 miut xenograft dhe shkakton tumor regres në një HL-60 miut xenograft model.1 Ajo gjithashtu redukton rritjen e tumorit në modele të miut xenograft 10, duke përfshirë modelet e karcinomat e gjirit, zorrës së trashë, dhe të mushkërive si dhe leukemiet.

GSK1070916 (942918-07-2) Specifications:

Emri i produktit GSK1070916
Sinonime Komponimi 17k [PMID 20420387]; 942918-07-2; GSK-1070916; GSK 1070916; UNII-8VLB51V7HO; GSK-1070916A
Emri Kimik 3-[4-[4-[2-[3-[(dimethylamino)methyl]phenyl]-1~{H}-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl]-1-ethylpyrazol-3-yl]phenyl]-1,1-dimethylurea
Pastërti >% 98
Numri CAS 942918-07 2-
Molekular Fmë formulë C30H33N7O
Molekular Wtetë 507.642 g / mol
Monoizotopic Mass 507.275 g / mol
Numri MDL MFCD22420815
InChIKey QTBWCSQGBMPECM-UHFFFAOYSA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C30H33N7O/c1-6-37-19-26(28(34-37)21-10-12-23(13-11-21)32-30(38)36(4)5)24-14-15-31-29-25(24)17-27(33-29)22-9-7-8-20(16-22)18-35(2)3/h7-17,19H,6,18H2,1-5H3,(H,31,33)(H,32,38)
SMILES CCN1C=C(C(=N1)C2=CC=C(C=C2)NC(=O)N(C)C)C3=C4C=C(NC4=NC=C3)C5=CC(=CC=C5)CN(C)C
Formë pluhur
Ngjyra N / A
Solubility I tretshëm në DMSO
Storage TPMM. 0 - 4 C për afat të shkurtër (ditë në javë), ose -20 C për afat të gjatë (muaj).
jeta raft > 2 vite nëse ruhen siç duhet
Trajtimi Mbroni nga ajri dhe drita
Aplikacion Aurora Kinase B / C inhibitor


=