Holdings Cofttek kufizuar

Chk & Rho

PF-477736 (952021-60-2)

PF-477736 është një frenues selektiv, i fuqishëm dhe ATP-konkurrues i Chk1. PF-00477736 është përdorur në sprovat që studiojnë trajtimin e Neoplazmave.

Nuk është menduar për përdorim terapeutik. Vetëm për përdorim kërkimor.

CAS: 952021-60 2- kategori

PF-477736 (952021-60-2) Description:

PF-00477736 është një diazepinoindol që është 8-amino-4,5-dihidro-6H- [1,2] diazepino [4,5,6-cd] indol-6-një i cili është zëvendësuar në pozicionin 2 nga një grup 1-metilpirazol-4-yl dhe në e cila grupi amino në pozicionin 8 ka pësuar kondensim me grupin karboksi (2R) -2-cikloheksilglicinë për të dhënë karboksamidin përkatës. Kjo është një frenues i checkpoint kinase 1 (Chk 1). Ajo ka një rol si një 2.7.11.1 EC (jo specifike inhibitore serine / threonine protein kinase) dhe një agjent antineoplastik. Është një amide e aminoacideve, një anëtar i pirazoles dhe një diazepinoindol.

PF-477736 është një frenues selektiv, i fuqishëm dhe ATP-konkurrues me Chk1 me Ki të 0.49 nM në një analizë pa qeliza dhe gjithashtu pengon VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret dhe Po. Shfaq ~ 100-fold selektivitetin për Chk1 se Chk2.

PF-477736 (952021-60-2) Specifications:

Emri i produktit PF-477736
Sinonime PF 477736; PF-00477736; PF0477736; PF477736
Emri Kimik (2~{R})-2-amino-2-cyclohexyl-~{N}-[2-(1-methylpyrazol-4-yl)-9-oxo-3,10,11-triazatricyclo[6.4.1.0^{4,13}]trideca-1(12),2,4,6,8(13)-pentaen-6-yl]acetamide
Pastërti >% 98
Numri CAS 952021-60 2-
Molekular Fmë formulë C22H25N7O2
Molekular Wtetë 419.489 g / mol
Monoizotopic Mass 419.207 g / mol
Numri MDL MFCD16038847
InChIKey YFNWWNRZJGMDBR-LJQANCHMSA-N
Kodi Inçi InChI=1S/C22H25N7O2/c1-29-11-13(9-25-29)20-16-10-24-28-21(30)15-7-14(8-17(27-20)18(15)16)26-22(31)19(23)12-5-3-2-4-6-12/h7-12,19,24H,2-6,23H2,1H3,(H,26,31)(H,28,30)/t19-/m1/s1
SMILES CN1C=C(C=N1)C2=NC3=C4C2=CNNC(=O)C4=CC(=C3)NC(=O)C(C5CCCCC5)N
Formë pluhur
Ngjyra E verdhe
Solubility I tretshëm në DMSO
Storage TPMM. 0 - 4 C për afat të shkurtër (ditë në javë), ose -20 C për afat të gjatë (muaj).
jeta raft > 3 vite nëse ruhen siç duhet
Trajtimi Mbroni nga ajri dhe drita
Aplikacion Nje frenues selektiv i checkpoint kinase 1 (Chk1)


=

RIDADR NONH për të gjitha llojet e transportit

Referencat:

  1. Karakterizimi i linjës qelizore të limfomës së mantelit rezistent ndaj inhibitorit Chk1 PF-00477736. Restelli V, Chilà R, Lupi M, Rinaldi A, Kwee I, Bertoni F, Damia G, Carrassa L. Oncotarget. 2015 nëntor 10; 6 (35): 37229-40. doi: 10.18632 / oncotarget.5954.
  1. Sinergizmi midis bosutinib (SKI-606) dhe inhibitorit Chk1 (PF-00477736) në qelizat leukimi të rezistueshme me imatinib BCR / ABL +. Nguyen T, Hawkins E, Kolluri A, Kmieciak M, Park H, Lin H, Grant S. Leuk Res. 2015 Jan; 39 (1): 65-71. doi: 10.1016 / j.leukres.2014.10.009. Epub 2014 nëntor 11.
  1. Vdekja pa thyerje nga polimeri fluoropirimidine F10 perfshin shembjen e pirjes se riprodhimit dhe rritet nga frenimi i Chk1. Mani C, Pai S, Papke CM, Palle K, Gmeiner WH. Neoplasia. 2018 Dhjetor; 20 (12): 1236-1245. doi: 10.1016 / j.neo.2018.10.006. Epub 2018 nëntor 12.